Process for preparation of 4-aryl-nicotinamide derivatives

Details Process for preparation of 4-aryl-nicotinamide derivatives Process for preparation of 4-aryl-nicotinamide derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 213/81 (2006.01) A61K 31/4427 (2006.01) C07D 213/64 (2006.01) C07D 213/82 (2006.01) C07D 213/85 (2006.01)

Patent

CA 2532355

The present invention relates to a process for the manufacture of compounds of general formula wherein the substituents are as described in claim I characterized in that it comprises the steps of a) reacting a compound of formula (X), with a compound of formula (Xiii), to a compound of formula (XIVa), (XIV),b) converting the OH/=O function of compounds of formula XIV/XlVa into a leaving group P with a reagent containing a leaving group, selected from the group comprising POCl3, PBr3, Mel or (F3CS02)2O to form a compound of formula (XV), wherein P is halogen or trifluoromethanesulfonate, c) substituting the leaving group P by R2 with HR2 to form a compound of formula (XVI) d) hydrolyzing the nitrile function in an acidic medium comprising H2SO4, HCI or acetic acid, to a compound of formula (I)The compouds of formula I are valuable intermediate for the manufacture of therapeutically active compounds which have NK- I antagonist activity.

L'invention concerne un procédé de fabrication de composés de formule (I). Dans cette formule, les substituants sont décrits dans la revendication (1). Le procédé de fabrication de l'invention est caractérisé en ce qu'il comprend les étapes consistant à : (a) faire réagir un composé de formule (X) et un composé de formule (XIII) avec un composé de formule (XIVa), (XIV), (b) convertir la fonction OH/=O de composés de formule XIV/XlVa en un groupe partant P à l'aide d'un réactif contenant un groupe partant, sélectionné dans le groupe comprenant POCl¿3?, PBr¿3?, Mel ou (F¿3?CSO¿2?)¿2?O pour former un composé de formule (XV), P étant un halogène ou un trifluorométhanesulfonate, (c) substituer le groupe partant P par R?2¿ avec HR?2¿ pour former un composé de formule (XVI), (d) hydrolyser la fonction nitrile dans un milieu acide comprenant H2SO4, HCI ou de l'acide acétique, pour obtenir un composé de formule (I). Les composés de formule (I) constituent des intermédiaires précieux pour la fabrication de composés thérapeutiquement actifs présentant une activité antagoniste à NK-1.

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