Process for preparation of bicyclic and polycyclic molecules

Details Process for preparation of bicyclic and polycyclic molecules Process for preparation of bicyclic and polycyclic molecules

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 495/08 (2006.01) C07D 451/00 (2006.01) C07D 451/02 (2006.01) C07D 471/08 (2006.01) C07D 491/08 (2006.01) C07D 493/08 (2006.01)

Patent

CA 2427021

A method of synthesis of a bicyclic or polycyclic compound of formula (I) or formula (II) in which: E represents an electrophile; each of R, R1, R2, R3, R6, R7, R8, R9 and X independently represents the common organic substituent groups defined in claim 1; Y represents C(r12)R13, O, NR14, or S; Z represents O, NR15, S or CR16Wï; G represents W or X; W represents an electron withdrawing group; X has the same definition as R, and Wï= W; and each of n and m represents an integer from O to 100. The method comprises the steps of (a) activating a compound of formula (III); 8b) subjecting a compound of formula (IV) to nucleophilic addition with the activated form of compound III; (c) subjecting the product of step (b) to ring closing metathesis; and (d) subjecting the product of step (c) to stereoselective ring closure. The methods of invention are useful in the synthesis of candidate pharmaceutical agents or intermediates in drugs synthesis.

La présente invention concerne un procédé de synthèse d'un composé bicyclique ou polycyclique représenté par la formule (I) ou par la formule (II), dans lesquelles: E représente un électrophile; R, R1, R2, R3, R6, R7, R8, R9 et X représentent chacun, indépendamment les uns des autres, les groupes de substituants organiques communs définis dans la revendication 1; Y représente C(R12)R13, O, NR14, ou S; Z représente O, NR15, S ou CR16Wï; G représente W ou X; W représente un groupe électronégatif; X à la même définition que R, et Wï= W; et n et m représentent chacun un entier relatif compris entre 0 et 100. Le procédé décrit dans cette invention comprend les étapes consistant (a) à activer un composé représenté par la formule (III); (b) à soumettre un composé représenté par la formule (IV) à une addition nucléophile avec la forme activée du composé représenté par la formule (III); (c) à soumettre le produit obtenu à l'étape (b) à une fermeture de cycle par métathèse; et (d) à soumettre le produit obtenu à l'étape (c) à une fermeture de cycle stéréosélective. Les procédés décrits dans cette invention peuvent être mis en oeuvre pour la synthèse d'agents pharmaceutiques potentiels ou de produits intermédiaires lors de la synthèse de médicaments.

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