Process for preparing 1-halo-2,7-naphthyridinyl derivatives

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 213/24 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)

Patent

CA 2642452

A process for preparing l-halo-2,7-naphthyridinyl derivatives is described (I), wherein X is Cl or Br; which process comprises the following steps: (i) reaction of a 3-cyano-4-methylpyridine derivative of formula (A): with a compound of formula (II), in the presence of an N,N-dimethylformamide diC1-6alkylacetal; to give an enamine derivative of formula (III), (ii) cyclisation of the enamine of formula (III), to obtain the compound of formula (IV), (iii) reaction of the compound of formula (IV) with a halogenating agent, to obtain a compound of formula (I).

La présente invention concerne un procédé de préparation de dérivés 1-halogéno-2,7-naphtyridinyle répondant à la formule (I), dans laquelle X représente Cl ou Br; lequel procédé comprend les étapes suivantes : (i) la réaction d'un dérivé 3-cyano-4-méthylpyridine répondant à la formule (A) : avec un composé répondant à la formule (II), en présence d'undi(alkyle en C1 à C6)acétal de N,N-diméthylformamide; de façon à donner un dérivé énamine répondant à la formule (III), (ii) la cyclisation de l'énamine répondant à la formule (III), de façon à obtenir le composé répondant à la formule (IV), (iii) la réaction du composé répondant à la formule (IV) avec un agent d'halogénation, de façon à obtenir un composé répondant à la formule (I).

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