C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 239/42 (2006.01) C07C 229/34 (2006.01) C07C 311/05 (2006.01)
Patent
CA 2378782
Process for the preparation of compounds of general formula (I), in which R is hydrogen or a group of formula-SO2R1 R1 is C1-6- alkyl; R2 is hydrogen or C1-6-alkyl; R3 is C1-6-alkyl; R4 is C1-6- alkyl, wherein, in a first stage, a compound of formula (II), in which R3 and R4 have the above-mentioned meaning, is reacted in the presence of a Lewis acid with 4-fluoro-benzonitrile to give a compound of general formula (III), in which R3 and R4 have the above-mentioned meaning and in a second stage the compound of formula (III) obtained is reacted with the compound of formula (IV), in which R and R2 have the above-mentioned meaning, to give the final product of formula (I) is provided. Compounds of the formula (I) are important intermediates for the preparation of pharmaceutically active compounds, for example of HMG-Co A reductases inhibitors.
L'invention concerne un procédé de préparation de composés représentés par la formule générale (I), dans laquelle R représente hydrogène ou un groupe représenté par la formule -SO2R<1>, où R<1> représente alkyle C1-6; R<2> représente hydrogène ou alkyle C1-6; R<3> représente alkyle C1-6; R<4> représente alkyle C1-6, caractérisé en ce que, dans une première étape, on fait réagir un composé représenté par la formule (II), dans laquelle R<3> et R<4> ont le même sens que ci-dessus, en présence d'un acide de Lewis avec du 4-fluorobenzonitrile afin d'obtenir un composé représenté par la formule générale (III) dans laquelle R<3> et R<4> ont le même sens que ci-dessus et dans une seconde étape, on fait réagir le composé représenté par la formule (III) ainsi obtenu avec le composé représenté par la formule (IV), dans laquelle R et R<2> ont le même sens que ci-dessus, afin d'obtenir le produit final représenté par la formule (I).
G. Ronald Bell & Associates
Lonza Ag
LandOfFree
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