Process for preparing...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 257/02 (2006.01) C07C 233/36 (2006.01) C07C 311/18 (2006.01)

Patent

CA 2216722

An improved process for preparing 1,1'-[1,4-phenylenebis-(methylene)]-bis- 1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane comprising the selective functionalization of an acyclic tetramine, and subsequent dimerization and hydrolyzation/tosylation to obtain a 1,4-phenylenebis-methylene bridged hexatosyl acyclic precursor in the first step, the cyclization of said precursor to obtain a hexatosyl cyclam dimer in a second step, and the detosylation of said cyclam dimer in a third step followed by basification to obtain the desired 1,1'-[1,4-phenylenebis-(methylene)]-b-1,4,8,11- tetraazacyclotetradecane.

Procédé amélioré de préparation de 1,1'-[1,4-phénylènebis-(méthylène)]-bis-1,4,8,11-tétraazacyclotétradécane, consistant en une fonctionnalisation sélective d'une tétramine acyclique suivie d'une dimérisation et d'une hydrolyzation/tosylation en vue d'obtenir dans une première étape un précurseur hexatosyle acyclique avec pont 1,4-phénylènebis-méthylène, puis en la cyclisation du précurseur mentionné en vue d'obtenir dans une deuxième étape un dimère cyclame d'hexatosyle, et dans une troisième étape en la détosylation du dimère cyclame mentionné, suivie d'une basification en vue d'obtenir le 1,1'-[1,4-phénylènebis-(méthylène)]-bis-1,4,8,11-tétraazacyclotétradécane recherché.

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