Process for preparing 2,3-disubstituted indoles

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 403/04 (2006.01) C07D 209/08 (2006.01) C07D 209/10 (2006.01) C07D 209/12 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 409/04 (2006.01)

Patent

CA 2597680

Disclosed are processes for making 2, 3 disubstituted indole compounds such as compounds of general formula I comprised of the steps of a) reacting a bromoindole compound (i) with a dialkoxyl C1-5 borane in the presence of a ligand, a palladium catalyst and a base to make a compound of general formula (ii); or alternatively reacting compound (i) with a trialkyl magnesiate reagent, followed by treatment with a borate; b) reacting the product of step a with a R2-Hal where R2-Hal is defined herein.

L'invention concerne des procédés destinés à la fabrication de composés indoles 2,3-disubstitués, tels que des composés représentés par la formule générale (I). Ces procédés consistent a) à faire réagir un composé bromoindole (i) avec un dialcoxyle C1-5 borane en présence d'un ligand, un catalyseur à base de palladium et une base, pour obtenir un composé représenté par la formule générale (ii), ou éventuellement à faire réagir le composé (i) avec un réactif à base de magnesiate trialkyle, puis à réaliser un traitement au borate, puis b) à faire réagir le produit issu de l'étape a) avec un ensemble R2-Hal, ce dernier étant défini dans la partie descriptive de la présente demande.

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