Process for preparing 3-keto 5.alpha.-hydroxy .delta.9,19-...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – J

Patent

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260/28, 260/54,

C07J 21/00 (2006.01) C07J 31/00 (2006.01) C07J 41/00 (2006.01)

Patent

CA 1215353

PRECIS DE LA DIVULGATION: L'invention concerne la préparation de produits de formule générale IIa: Image (IIa) dans laquelle: R'1 = thiényle ou phényle éventuellement substitués, furyle, cycloalkyle, naphtyle, phényl-phényle, alkyle ou alkényle; R2 = méthyle ou éthyle; R"3 = H, hydroxy, alkyle, alkényle, alkynyle éventuellement substitué, acétyle, acétyle protégé sous forme de cétal, hydroxyacétyle, carboxyalkoxy, acyloxyalkyle ou cyano; R'4 = H, OH, OH bloqué sous forme d'éther facilement cliva- ble, alkyle, alkényle, alkynyle éventuellement substitué par amino, alkyl ou dialkyl amino, halogène alkylthio, alkoxy, trialkysilyle ou cyano, R"3 et R'4 peuvent aussi représenter ensemble un groupement céto; R5 = H ou méthyle; K = O bloqué sous forme de cétal, de thiocétal, d'oxime ou de méthyloxime. Les produits IIa sont utiles comme produits intermédiaires lors de la préparation de dérivés 3-céto .DELTA. 4,9, 19-norstéroïdes qui possédent de remarquables activités antiglucocorticoïde, progestomimétique ou anti-progestomimétique, androgène ou anti-androgène.

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