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C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

260/267.4, 260/2

C07D 295/14 (2006.01) C07D 295/108 (2006.01)

Patent

CA 1250838

PRECIS DE LA DIVULGATION: La présente invention concerne un procédé pour la préparation de dérivés de 1-(acétylaminophényl)-2-amino- propanone de formule: Ar-CO-CH(CH3)-NR1R2 (I) dans laquelle, R1 représente un groupe alkyle en C1-C4, ou un groupe cycloalkyle en C3-C6; R2 représente l'atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1-C4; R1 et R2 considé- rés ensemble peuvent former avec l'atome d'azote auquel ils sont liés un groupe N-hétérocyclique de 5 à 7 sommets susceptible (i) de comporter un second hétéroatome notam- ment choisi parmi N, O et S, et (ii) d'être substitué, ledit groupe hétérocyclique NR1R2 étant choisi parmi l'ensemble constitué par les groupes pyrrolidino, morpholino, thiomorpholino, pipéridinol pipérazino, 4-méthyl-pipérazino, Ar représente un groupe acétylamino- phényle de formule: Image où X est CH3CONH, et Y et Z qui peuvent être identiques ou différents représentent chacun un atome d'hydrogène ou dihalogène; et, b) leurs sels d'addition. Ces produits sont utiles en thérapeutique. L'invention concerne également les nouveaux produits de formule (I) obtenus par ce procédé et en particulier ceux choisis dans le groupe constitué par la 1-(4-acétylaminophényl)2-isopropylamino propanone, la 1-(4-acétylaminophényl) 2-t-butylamino propanone, la 1- (4-acétylamino 3-chlorophényl) 2-isopropylamino propanone, la 1-(4-acétylamino 3-chlorophényl) 2-pyrrolidino propanone, la 1-(4-acétylamino 3,5-dichlorophényl) 2-isopropylamino propanone et la 1-(4-acétylaminophényl) 2-éthylamino propanone, et leurs sels d'addition avec les acides pharmaceutiquement acceptables.

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