C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 239/42 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61P 3/06 (2006.01)
Patent
CA 2612587
A pure amorphous form of rosuvastatin calcium having purity of more than 99.5%, preferably a purity of more than 99.8%, more preferably a purity of more than 99.9% as determined by HPLC area percentage, and free from any traces of alkali metal impurities is disclosed. A process of preparing said pure amorphous form of rosuvastatin calcium is disclosed, which comprises hydrolysis of C1-C5 alkyl esters of rosuvastatin, preferably terf-butyl ester of rosuvastatin, with an organic nitrogen base, e.g. guanidines, amidines, amines and quaternary ammonium hydroxides, in the presence of water, optionally containing aprotic solvent, following the conversion of thus obtained rosuvastain salt with a source of calcium to desired rosuvastatin calcium, which is then isolated. An alternative process is disclosed, which comprises the conversion of numerous novel ammonium salts of rosuvastatin, preferably tert-octylammonium salt of rosuvastatin, with the source of calcium to desired commercial rosuvastatin calcium.. Rosuvastatin calcium is HMG CoA reductase, useful in the treatment of hyperlipidemia, hypercholesterolemia and atherosclerosis.
L'invention concerne une forme pure amorphe de rosuvastatine calcique de pureté supérieure à 99,5 %, de préférence supérieure à 99,8 %, idéalement supérieure à 99,9 % tel que déterminé par le pourcentage de surface établi par chromatographie liquide haute performance (HPLC), et dépourvue de toutes traces d'impuretés de métal alcalin. L'invention concerne un procédé de préparation de ladite forme pure amorphe de rosuvastatine calcique qui consiste à hydrolyser des esters d'alkyle C1-C5 de rosuvastatine, de préférence des esters tert-butyliques de rosuvastatine, avec une base azote organique, de type guanidines, amidines, amines et hydroxydes d'ammonium quaternaires, en présence d'eau, contenant éventuellement un solvant aprotique, puis à convertir le sel de rosuvastatine ainsi obtenu comprenant une source de calcium en rosuvastatine calcique, qui est ensuite isolée. L'invention concerne également un procédé alternatif qui consiste à convertir un grand nombre de nouveaux sels d'ammonium de rosuvastatine, de préférence des sels de tert-octylammonium de rosuvastatine, qui comprennent la source de calcium, en rosuvastatine calcique désirée pouvant être commercialisée. La rosuvastatine calcique est une HMG CoA réductase, utile dans le traitement de l'hyperlipidémie, de l'hypercholestérolémie et de l'athérosclérose.
Casar Zdenko
Zlicar Marko
Goudreau Gage Dubuc
Lek Pharmaceuticals D.d.
LandOfFree
Process for preparing amorphous rosuvastatin calcium free of... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Process for preparing amorphous rosuvastatin calcium free of..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Process for preparing amorphous rosuvastatin calcium free of... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1380882