Process for preparing granisetron

Details Process for preparing granisetron Process for preparing granisetron

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 451/14 (2006.01)

Patent

CA 2481703

The invention relates to a process for preparing granisetron, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which comprises: a) cyclisation of a compound of formula (I) in an inert solvent and at a temperature between 0- 100~C, in the presence of a strong acid, in order to yield the compound of formula (II); b) methylation of the compound of formula (II), with an alkylating agent, in the presence of a base, in an inert solvent and at a temperature between 0~C-160~C, and with optional formation of a pharmaceutically acceptable salt.The process of the invention yields a granisetron of high purity, preventing impurities due to demethylation, by carrying out the methylation after rather than before cyclisation and with a higher yield.

L'invention se rapporte à un procédé de préparation de granisétron ou de son sel pharmaceutiquement acceptable consistant à: a) cycliser un composé de formule (I) dans un solvant inerte et à une température comprise entre 0 et 100 DEG C, en présence d'un acide fort, de manière à obtenir le composé de formule (II); b) méthyler le composé de formule (II) avec un agent alcoylant en présence d'une base dans un solvant inerte et à une température comprise entre 0 DEG C et 160 DEG C et éventuellement à former un sel pharmaceutiquement acceptable. Le procédé de cette invention permet d'obtenir un granisétron très pur, empêchant les impuretés causées par la dyméthylation, grâce à la réalisation de la méthylation après plutôt qu'avant la cyclisation et à fort rendement.

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