C - Chemistry – Metallurgy – 07 – J
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
J
C07J 13/00 (2006.01) A61K 31/57 (2006.01) C07J 75/00 (2006.01)
Patent
CA 2512508
The present invention provides an improved process for the preparation of Guggulsterones which comprises epoxidising 16-dihydropegnenolone acetate (16 DPA) by reacting 16DPA with hydrogen peroxide reagent adduct in the presence of a co-base in a polar solvent to obtain 3 .beta. hydroxy-16 .alpha., 17- oxido-5 pregnen-20-one, converting the 3 .beta. hydroxy-16.alpha., 17-oxido-5- pregnen-20-one by reacting with hydrazine in the presence of a strong base at refluxing temperature followed by oxidation to obtain desired guggulsterones viz. to 5, 17 - (20)-cis and trans pregnadiene - 3 .beta., 16-diol of the formula Ia and Ib.
La présente invention porte sur un procédé amélioré de préparation de guggulstérones qui consiste à époxyder un 16-dihydroprégnénolone acétate (16 DPA) en faisant réagir 16DPA avec un produit d'addition de réactif de peroxyde d'hydrogène en présence d'une co-base dans un solvant polaire afin d'obtenir 3 .beta. hydroxy-16 .alpha., 17-oxydo-5 pregnen-20-one, convertir 3 .beta. hydroxy-16.alpha., 17-oxydo-5-pregnen-20-one en le mettant à réagir avec hydrazine en présence d'une base forte à une température de reflux, puis en le soumettant à une oxydation pour obtenir les guggulstérones désirées, c.-à-d. 5, 17 - (20)-cis et trans prégnadiène - 3 .beta., 16-diol de formule (Ia) et (Ib).
Pal Raghvendra
Pratap Ram
Singh Dharmendra Pratap
Singh Satyawan
Council Of Scientific And Industrial Research
Sim & Mcburney
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1877131