C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 233/06 (2006.01) C07C 209/62 (2006.01) C07C 211/14 (2006.01) C07D 255/02 (2006.01) C07D 257/02 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 487/00 (2006.01) C07D 487/08 (2006.01) C07D 487/14 (2006.01) C07D 487/22 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01) C08G 73/00 (2006.01) C08G 73/06 (2006.01)
Patent
CA 2176595
A process for preparing polyazamacrocylic compounds using a nucleophilic imidazoline with (A) an ethylene oxide or an ethylene carbonate, in an aprotic solvent, followed by intramolecular amination, and then either basic or acidic hydrolysis; or (B) an electrophilic substrate, in a polar solvent, optionally in the presence of a non-nucleophilic base, to form an intermediate, followed by basic hydrolysis; or (C) an electrophilic substrate, in a polar solvent, optionally in the presence of a non-nucleophilic base, followed by prolonged heating in a polar solvent or by treatment with a peroxide solution, followed by basic hydrolysis to form a urea, then basic hydrolysis under pressure; and separating the desired polyazamacrocycle. The compounds so prepared are useful in pharmaceutical aplications.
Procédé de préparation de composés polyazamacrocycliques consistant à employer une imidazoline nucléophile avec: (A) un oxyde d'éthylène ou un carbonate d'éthylène, dans un solvant aprotique, qui subissent ensuite une amination intramoléculaire, puis une hydrolyse basique ou acide; ou (B) un substrat électrophile, dans un solvant polaire, facultativement en présence d'une base non nucléophile, pour former un intermédiaire, subissant une hydrolyse basique; ou (C) un substrat électrophile, dans un solvant polaire, facultativement en présence d'une base non nucléophile, soumis à une phase de chauffage prolongée dans un solvant polaire ou à un traitement avec une solution de peroxyde, puis à une hydrolyse basique pour former une urée, et une autre hydrolyse basique sous pression. On sépare ensuite le polyazamacrocycle désiré. Les composés préparés de la sorte sont utiles dans des applications pharmaceutiques.
Athey Phillip S.
Kiefer Garry E.
Dow Global Technologies Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1806721