Process for preparing pure amorphous rosuvastatin calcium

Details Process for preparing pure amorphous rosuvastatin calcium Process for preparing pure amorphous rosuvastatin calcium

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 239/42 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01)

Patent

CA 2611920

A new process for preparing pure amorphous rosuvastatin calcium, substantially free of impurities, is disclosed. A process comprising hydrolysing a C1 to C5 alkyl ester of rosuvastatin, preferably methyl rosuvastatin or tert-butyl rosuvastatin, with a base, e.g. sodium hydroxide, in the presence of an aprotic solvent, preferably tetrahydrofuran and N,N-dimethyl acetamide, or in the presence of a mixture of an aprotic solvent and water, to obtain a solution of rosuvastatin salt, which may be converted to another rosuvastatin salt using another cation, e.g. with calcium cation to obtain rosuvastatin calcium. Rosuvastatin amine salts may be obtained as well. In another preferred aspect of the invention rosuvastatin free acid may be converted to various rosuvastatin salts, e.g. to rosuvastain calcium, rosuvastatin sodium or various rosuvastatin amine salts, including rosuvastatin solvates, e.g. rosuvastatin calcium hydrate. Rosuvastatin calcium is useful in the treatment of hyperlipidemia, hypercholesterolemia and atherosclerosis.

L'invention concerne un nouveau procédé de préparation de rosuvastatine calcique pure amorphe, sensiblement dépourvue d'impuretés. L'invention concerne un procédé qui consiste à hydrolyser un ester d'alkyle C1-C5 de rosuvastatine, de préférence de méthylrosuvastatine ou de rosuvastatine tert-butylique, avec une base, par exemple de l'hydroxyde de sodium, en présence d'un solvant aprotique, de préférence du tétrahydrofurane et du N,N-diméthylacétamide, ou en présence d'un mélange d'un solvant aprotique et d'eau, afin d'obtenir une solution de sel de rosuvastatine, qui peut ensuite être convertie en un autre sel de rosuvastatine au moyen d'un autre cation, par exemple un cation de calcium afin d'obtenir de la rosuvastatine calcique. Des sels d'amine de rosuvastatine peuvent également être obtenus. Dans un autre aspect préféré de l'invention, un acide libre de rosuvastatine peut être converti en divers sels de rosuvastatine, par exemple en rosuvastatine calcique, en sodium de rosuvastatine ou en divers sels d'amine de rosuvastatine, y compris des solvates de rosuvastatine, par exemple de l'hydrate de calcium de rosuvastatine. La rosuvastatine calcique est utile dans le traitement de l'hyperlipidémie, de l'hypercholestérolémie et de l'athérosclérose.

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