Process for preparing taxane derivatives

Details Process for preparing taxane derivatives Process for preparing taxane derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 305/14 (2006.01) C07D 263/04 (2006.01) C07D 263/06 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01)

Patent

CA 2146249

Method of preparing taxane derivatives of formula (I) by esterification of protected baccatine III or 10-deacetylbaccatine III by means of an acid of formula (VII), elimination of protection groupings and acylation of the amine function of the side chain. The products of formula (I) have remarkable antitumor and antileukemia properties. In formulae (I) and (VII): Ar stands for aryl, R is hydrogen or acetyl, R1 is a benzoyl radical or an R2-O-CO- radical in which R2 is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, bicycloalkyl, phenyl or heterocyclyl, R3 is a trihalomethyl radical or phenyl substituted by a trihalomethyl radical, R4 is a hydrogen atom or is the same as R1.

Procédé de préparation de dérivés du taxane de formule générale (I) par estérification de la baccatine III ou de la désacé- tyl-10 baccatine III protégée par un acide de formule (VII), élimination des groupements protecteurs puis acylation de la fonction amine de la chaîne latérale. Les produits de formule (I) présentent des propriétés antitumorales et antileucémiques remarquables. Dans les formules (I) et (VII), Ar représente aryle, R représente hydrogène ou acétyle, R1 représente un radical benzoyle ou un radical R2-O-CO- dans lequel R2 représente alcoyle, alcényle, cycloalcoyle, cycloalcényle, bicycloalcoyle, phényle ou hétérocyclyle, R3 représente un radical trihalométhyle ou phényle substitué par un radical trihalométhyle, R4 représente un atome d'hydrogène ou est identique à R1.

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