Process for preparing taxane derivatives; new taxanes thus...

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C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 305/14 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C25B 3/04 (2006.01)

Patent

CA 2149240

Process for the electrochemical preparation of taxane derivatives of general formula (I), based on a taxane derivative of general formula (III). The invention also concerns pharmaceutical compositions with outstanding antitumour and antileukaemia properties which contain a novel product of general formula (I) wherein R3 is a radical of general formula (II). In general formulae (I) and (III), R is a hydrogen atom or an acetyl or alkoxyacetyl radical, one of the symbols R1 or R2 is a hydrogen atom and the other is a hydroxy radical, R3 is a hydrogen atom or a radical of general formula (II) wherein Ar is an aryl radical and R4 is a benzoyl radical or a R5-O-CO- radical in which R5 is an alkyl, alkenyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, bicycloalkyl, phenyl or heterocyclyl radical.

2149240 9411547 Procédé de préparation de dérivés du taxane de formule générale (I), par voie électrochimique, à partir d'un dérivé du taxane de formule générale (III) et les compositions pharmaceutiques qui contiennent un nouveau produit de formule générale (I) dans laquelle R3 représente un radical de formule générale (II) qui présentent des propriétés antitumorales et antileucémiques remarquables. Dans les formules générales (I) et (III), R représente un atome d'hydrogène ou un radical acétyle ou alcoxyacétyle, un des symboles R1 ou R2 représente un atome d'hydrogène et l'autre représente un radical hydroxy, R3 représente un atome d'hydrogène ou un radical de formule générale (II) dans laquelle: Ar représente un radical aryle et R4 représente un radical benzoyle ou un radical R5-O-CO- dans lequel R5 représente un radical alcoyle, alcényle, cycloalcoyle, cycloalcényle, bicycloalcoyle, phényle ou hétérocyclyle.

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