Process for preparing voriconazole

Details Process for preparing voriconazole Process for preparing voriconazole

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 403/06 (2006.01) C07D 239/38 (2006.01)

Patent

CA 2695359

Optically pure voriconazole can be prepared in a high yield by a) subjecting 1- (2,4-difluorophenyl)-2(1H-1,2,4-tri-azol-1-yl) ethanone to Reformatsky-type coupling reaction with a substituted thiopyrimidine derivative to obtain a desired (2R,3S)/(2S,3R)-enantiomeric pair; b) removing the thiol derivative from the enantiomer to obtain racemic voriconazole; and c) isolating the racemic voriconazole by way of optical resolution using an optically active acid.

L'invention concerne un procédé de préparation de voriconazole optiquement pur avec un rendement de production élevé consistant à a) soumettre de la 1-(2,4-difluorophényl)-2(1H-1,2,4-triazol-1-yl)éthanone à une réaction de couplage de type Reformatsky avec un dérivé de thiopyrimidine substituée pour obtenir une paire énantiomérique (2R,3S)/(2S,3R) souhaitée ; b) enlever le dérivé thiol de l'énantiomère pour obtenir du voriconazole racémique ; et c) séparer le voriconazole racémique par résolution optique en utilisant un acide optiquement actif.

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