C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/14 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/444 (2006.01) A61P 19/06 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01)
Patent
CA 2531912
A process for producing a 1,2,4-triazole compound (5) or a salt or hydrate thereof which comprises reacting a compound (1) with Rc-X (2) to yield a compound (3), reacting the compound (3) with a nitrile-forming agent to yield a compound (4), and then removing the group Rc, as shown in the following reaction scheme: [Chemical formula 1] (wherein Ra, Rb, and Rd each represents a substituent; and Rc represents a group removable by an acid). The compound (5), which has an optionally substituted 2-cyanopyridin-4-yl group in the 3- position and an optionally substituted aromatic group in the 5-position, can be produced from the compound (1) in high yield without necessitating the isolation of any reaction product during the reactions. The compound (5) inhibits xanthine oxidase and is useful in treatments for gout and hyperuricemia.
L'invention concerne un procédé de production d'un composé 1,2,4-triazole (5) ou d'un sel ou hydrate de celui-ci. Ce procédé consiste à faire réagir un composé (1) avec Rc-X (2), de sorte à produire un composé (3) ; à faire réagir ledit composé (3) avec un agent de formation de nitrile, de sorte à produire un composé (4) ; et à éliminer ensuite le groupe Rc, comme dans le schéma de réactions ci-dessous : [formule chimique 1] (dans laquelle Ra, Rb et Rd représentent chacun un substituant ; et Rc représente un groupe pouvant être éliminé par un acide). Le composé (5), contenant un groupe 2-cyanopyridin-4-yl facultativement substitué en position 3 et un groupe aromatique facultativement substitué en position 5, peut être produit à rendement élevé à partir du composé (1), sans qu'il soit nécessaire d'isoler un produit de réaction pendant les différentes réactions. Ledit composé (5) inhibe la xanthine oxydase et peut être utilisé dans le traitement de la goutte et de l'hyperuricémie.
Nakamura Hiroshi
Ohno Atsushi
Sato Takahiro
Uda Junichiro
Fujiyakuhin Co. Ltd.
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1788843