C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 217/14 (2006.01) C07C 213/08 (2006.01) C07C 217/18 (2006.01) C07C 253/30 (2006.01) C07C 255/57 (2006.01) C07C 269/06 (2006.01) C07C 271/40 (2006.01) C07D 295/088 (2006.01)
Patent
CA 2150230
A process for producing an acid-addition salt of a Z-isomer of a compound represented by general formula (I) (wherein R1 and R2 represent each lower alkyl, or are combined together with the nitrogen atom to which they are bonded to thereby form a nitrogenous heterocyclic group which may bear other heteroatom(s); R3 and R4 represent each hydrogen, lower alkyl, hydroxy, lower alkoxy, lower alkylcarbonyloxy, arylcarbonyloxy wherein the benzene ring may be substituted by one or two groups selected from among lower alkyl, lower alkoxy, halogen and cyano, benzylcarbonyloxy, mono- or di(lower alkyl)aminocarbonyloxy, or mono- or di(aryl)aminocarbonyloxy; R5 represents lower alkyl or halogen; and n represents 1 to 6), which process comprises heating an E-isomer of a compound represented by general formula (I) or an acid-addition salt thereof, either alone or as a mixture thereof with a Z- isomer of a comound represented by general formula (I) or an acid-addition salt thereof, in an organic solvent containing hydrobromic acid.
L'invention concerne un procédé de production d'un sel d'addition d'acide d'isomère Z d'un composé représenté par la formule générale (I), dans laquelle R?1¿ et R?2¿ représentent chacun alkyle inférieur, ou sont combinés ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés pour former un groupe hétérocyclique azoté pouvant comporter un(ou plusieurs) autre(s) hétéroatome(s); R?3¿ et R?4¿ représentent chacun hydrogène, alkyle inférieur, hydroxy, alcoxy inférieur, alkylcarbonyloxy inférieur, arylcarbonyloxy dans lequel le cycle benzène peut être substitué par un ou plusieurs groupes choisis parmi alkyle inférieur, alcoxy inférieur, halogène et cyano, benzylcarbonyloxy, mono- ou di(alkyle inférieur)aminocarbonyloxy, ou mono- ou di(aryl)-aminocarbonyloxy; R?5¿ représente alkyle inférieur ou halogène; et n représente 1 à 6. Ledit procédé consiste à chauffer un isomère E d'un composé représenté par la formule générale (I) ou un sel d'addition d'acide de ce dernier, seul ou mélangé avec un isomère Z d'un composé représenté par la formule générale (I) ou un sel d'addition d'acide de ce dernier, dans un solvant organique contenant de l'acide bromhydrique.
Maruhashi Kazuo
Nagasawa Hiroshi
Shinozaki Fumihiko
Marks & Clerk
Taiho Pharmaceutical Co. Ltd.
LandOfFree
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