C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 233/64 (2006.01) C07D 233/54 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 497/04 (2006.01)
Patent
CA 2472821
The present invention provides an industrially advantageous process for producing a steroid C17,20 lyase inhibitor represented by the general formula (I): (see formula I), and a Reformatsky reagent in a stable form suitable for the process. In the present invention, a compound represented by the general formula (I) is produced by reducing a specific .beta.-hydroxy ester compound derivative or a salt thereof obtained from a specific carbonyl compound in a Reformatsky reaction in the presence of a metal hydride complex and a metal halide, and then subjecting it to a ring-closing reaction. In the above Reformatsky reaction, it is useful to use a stable solution of a compound represented by the general formula BrZnCH2COOC2H5 or a crystal of the compound which is represented by the formula (BrZnCH2COOC2H5 .cndot. THF)2.
L'invention concerne un procédé industriel avantageux pour l'élaboration d'inhibiteur de C¿17, 20? - lyase stéroïde représenté par la formule générale (I); et un réactif de Reformatsky sous forme stable, approprié à l'utilisation dans le processus de production correspondant. L'opération consiste à réduire un dérivé de composé de .beta.-hydroxy ester spécifique issu d'un composé carbonyle spécifique, par la réaction de Reformatsky, ou un sel correspondant du composé, en présence de composé de complexe métal/hydrogène et d'un halogénure de métal, que l'on soumet ensuite à une cyclisation, donnant un composé représenté par la formule générale (I). Pour les besoins de ladite formule, les symboles sont tels que définis dans la description. S'agissant de la réaction de Reformatsky, une solution stable du composé représenté par BrZnCH¿2?COOC¿2?H¿5?, ou des cristaux du composé représenté par (BrZnCH¿2?COOC¿2?H¿5?.THF)¿2?, sont utiles.
Handa Syoji
Kawakami Jun-Ichi
Miki Shokyo
Nakamoto Koji
Nuwa Shigeru
Fetherstonhaugh & Co.
Takeda Chemical Industries Ltd.
Takeda Pharmaceutical Company Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2075802