Process for producing lh-rh derivatives

Details Process for producing lh-rh derivatives Process for producing lh-rh derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

12

P

C12P 21/02 (2006.01)

Patent

CA 2299267

A process for producing LH-RH derivatives represented by the following general formula (3): pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-X-Leu-Arg-Pro-Y (wherein X represents an amino acid selected from the group consisting of D-amino acids such as D-Leu, D-Ser(But), D-Trp and (2-naphthyl)-D-Ala, and Gly; and Y represents Gly-NH2, Azgly(azaglycine)-NH2 or NHR2 wherein R2 is lower alkyl), characterized by reacting a peptide fragment represented by the following general formula (1): pGlu-His-Trp-OR1 (wherein R1 represents lower alkyl) with another peptide fragment represented by the following general formula (2): H-Ser-Tyr-X-Leu-Arg- Pro-Y in the presence of chymotrypsin or chymotrypsin-like enzyme. This process is highly useful industrially, since the LH-RH derivatives can be easily separated and purified in a high yield without any side reaction such as racemization and unreacted peptide fragments can be recovered and reused.

L'invention a trait à un procédé de production de dérivés de LH-RH représentés par la formule générale (3): pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-X-Leu-Arg-Pro-Y. Dans cette formule, X représente un acide aminé issu du groupe constitué par des acides aminés-D, tels que D-Leu, D-Ser (But), D-Trp et (2-naphtyl)-D-Ala et Gly, Y représente Gly-NH¿2?, Azgly(azaglycine)-NH¿2? ou NHR?2¿, R?2¿ représentant un alkyle de faible poids moléculaire. Ce procédé se caractérise par la réaction d'un fragment peptidique représenté par la formule générale (1): pGlu-His-Trp-OR?1¿, dans laquelle R?1¿ représente un alkyle de faible poids moléculaire, avec un autre fragment peptidique représenté par la formule générale (2): H-Ser-Tyr-X-Leu-Arg-Pro-Y, cette réaction ayant lieu en présence de chymotrypsine ou d'une enzyme du type chymotrypsine. Ce procédé, qui se révèle des plus utile au plan industriel dans la mesure où les dérivés de LH-RH peuvent être aisément séparés et purifiés et ce, avec un rendement élevé, sans que ne se produise de réaction secondaire telle qu'une racémisation, permet également de récupérer les fragments peptidiques n'ayant pas réagi et de les réutiliser.

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