C - Chemistry – Metallurgy – 12 – P
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
P
C12P 41/00 (2006.01) C07C 227/20 (2006.01) C07C 227/30 (2006.01) C07C 229/28 (2006.01) C07C 233/47 (2006.01) C07C 269/06 (2006.01) C07C 271/22 (2006.01) C12N 9/80 (2006.01) C12P 13/06 (2006.01)
Patent
CA 2497811
A process which comprises asymmetrically hydrolyzing an N-acylated DL-erythro 3-substituted serine represented by the following general formula (1): (1) (wherein R1 represents C1-10 alkanoyl, benzoyl, C1-5 alkanoyl substituted by halogeno, or benzoyl substituted by halogeno; and R2 means phenyl or cyclohexyl) with L-aminoacylase or D-aminoacylase to obtain an N-acylated D- erythro 3-substituted serine in an unreacted form or a hydrolyzed D-erythro 3- substituted serine, respectively. The D-erythro compounds are useful as an intermediate for medicines, e.g., a drug known to be useful as, e.g., an anti- HIV drug (WO 01/40227).
L'invention concerne un procédé consistant à réaliser un hydrolyse asymétrique d'une DL-érythro sérine 3-substituée et N-acylée représentée par la formule générale suivante (1): (dans laquelle R¿1? représente un groupe C¿1-10? alcanoyle, benzoyle, C¿1-5? alcanoyle substitué par un halogéno, ou un groupe benzoyle substitué par un halogéno; et R¿2? représentant un groupe phényle ou cyclohexyle) au moyen d'une L-aminoacylase ou d'une D-aminoacylase afin d'obtenir respectivement une D-érythro sérine substituée en 3 et N-acylée inaltérée ou une D-érythro sérine substituée en 3 hydrolysée. Les composés D-érythro sont utiles en tant qu'intermédiaires pour des médicaments, par exemple, d'un médicament utile tel qu'un anti VIH (WO 01/40227).
Ikeo Takayoshi
Yamamoto Ken-Ichi
Nippon Kayaku Kabushiki Kaisha
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1570440