C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
F
C07F 9/6574 (2006.01) A61K 31/4164 (2006.01) A61P 5/24 (2006.01) A61P 13/08 (2006.01) A61P 15/06 (2006.01) A61P 17/14 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 233/54 (2006.01) C07D 233/64 (2006.01) C07F 9/50 (2006.01)
Patent
CA 2388483
A process for producing an optically active isomer of a compound represented by formula (I) which comprises: reacting a mixture of naphthalene derivatives represented by formula (I) (wherein R represents a nitrogenous heterocyclic group; R1 represents hydrogen, a hydrocarbon group, or a mononuclear aromatic heterocyclic group; R2 represents hydrogen or lower alkyl; symbol * indicates the position of an asymmetric carbon atom; and R3 to R8 each represents hydrogen, a hydrocarbon group, hydroxy, etc., provided that R7 may be bonded to R6 or R8 to form a ring containing an oxygen atom) with an optically active isomer of a compound represented by formula (II) or (III) (wherein ring A represents a benzene ring; R10 and R11 each represents hydrogen, a hydrocarbon group, etc. or R10 and R11 in combination represent alkylene; symbol * indicates the position of an asymmetric carbon atom; and rings B and C each represents an aromatic ring) to yield salts; separating the salts; and then isolating the target isomer. The optically active isomer produced has a steroid C17,20 lyase inhibitory activity and is useful as a preventive/remedy for tumors such as prostatism and mammary cancer. Also provided is a novel optical resolver.
La présente invention concerne un procédé de production de l'isomère optiquement actif d'un composé de formule (I) consistant à: (a) faire réagir le mélange de dérivés de naphtalène représentés par la formule (I), (dans laquelle R représente un groupe hétérocyclique azoté; R?1¿ représente hydrogène, un groupe d'hydrocarbures, ou un groupe hétérocyclique aromatique mononucléaire; R?2¿ représente hydrogène ou alkyle inférieur; le symbole * indique la position d'un atome de carbone asymétrique; et R?3¿ à R?8¿ représentent chacun hydrogène, un groupe d'hydrocarbures, hydroxy, etc., à condition que R?7¿ puisse être lié à R?6¿ ou R?8¿ pour former un noyau contenant un atome d'oxygène), avec l'isomère optiquement actif d'un composé représenté par la formule (II) ou (III), (dans laquelle le noyau A représente un noyau benzénique; R?10¿ et R?11¿ représentent chacun hydrogène, un groupe d'hydrocarbures, etc., ou R?10¿ et R?11¿ associés représentent alkylène; le symbole * indique la position d'un atome de carbone asymétrique; les noyaux B et C représentent chacun un noyau aromatique) pour obtenir des sels; (b) séparer les sels; et enfin, (c) isoler l'isomère cible. L'isomère optiquement actif produit présente une activité inhibitrice lyase stéroïde C¿17,20? celui-ci étant utilisé pour prévenir/traiter les tumeurs telles que le cancer de la prostate et du sein. En outre, cette invention concerne un nouveau séparateur optique.
Adachi Mari
Aoki Isao
Kawada Mitsuru
Taya Naohiro
Yamano Toru
Fetherstonhaugh & Co.
Takeda Chemical Industries Ltd.
Takeda Pharmaceutical Company Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2054890