Process for producing optically active sulfoxide derivative

Details Process for producing optically active sulfoxide derivative Process for producing optically active sulfoxide derivative

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 233/64 (2006.01) A61K 31/4164 (2006.01) A61K 31/4178 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 225/06 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01)

Patent

CA 2479071

A process for producing an optically active sulfoxide derivative (I) having CCR5 antagonistic activity without causing side reactions such as racemization and Pummerer rearrangement, which comprises reacting a compound (II) with a compound (III) as shown by the following scheme. (II) + (III) (I) In the scheme, R1 represents hydrogen, an aliphatic hydrocarbon group, or an aromatic group; R2 represents halogeno, alkyl, hydroxy, amino, an aromatic group, etc.; R3 represents a 5- or 6-membered ring; R4 represents hydrogen, alkyl, alkoxy, or halogeno; R5 represents hydrogen, a hydrocarbon group, a heterocyclic group, acyl, etc.; ring A represents an optionally substituted benzene ring; X represents a bond or divalent group comprising a linear part constituted of one to four atoms; m is an integer of 1 to 5; n is an integer of 0 to 3; p is an integer of 0 to 2; and *1 indicates an asymmetric center.

L'invention concerne un procédé de production d'un dérivé sulfoxyde actif sur le plan optique (I) possédant une activité antagoniste CCR5 n'entraînant pas de réactions secondaires telles que la racémisation et le réarrangement de Pummerer. Le procédé de l'invention consiste à faire réagir un composé (II) avec un composé (III) tel qu'illustré par le schéma suivant: (II)+(III) = (I). Dans ce schéma, R?1¿ représente un atome d'hydrogène, un groupe d'hydrocarbures aliphatiques, ou un groupe aromatique; R?2¿ représente un groupe halogéno, alkyle, hydroxy, amino, un groupe aromatique, etc.; R?3¿ représente un anneau à 5 ou 6 éléments; R?4¿ représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, alcoxy, ou halogéno; R?5¿ représente un atome d'hydrogène, un groupe d'hydrocarbures, un groupe hétérocyclique, acyle, etc.; l'anneau A représente un anneau benzène éventuellement substitué; X représente une liaison ou un groupe divalent comprenant une partie linéaire constituée d'un à quatre atomes; m prend la valeur d'un entier compris entre 1 et 5; n prend la valeur d'un entier compris entre 0 et 3; p prend la valeur d'un entier compris entre 0 et 2; et ?*1¿ indique un centre asymétrique.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1968503