Process for producing paroxetine

Details Process for producing paroxetine Process for producing paroxetine

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 405/12 (2006.01)

Patent

CA 2205770

A process for producing a paroxetine represented by the following formula (4), which comprises reacting an N-alkylpiperidine represented by the following general formula (1) with a haloformic acid ester represented by the general formula (2) to prepare an alkoxycarbonylpiperidine represented by the general formula (3), and hydrolyzing the alkoxycarbonylpiperidine under alkaline conditions: (See Fig. I) (See Fig. III) (See Fig. IV) wherein each of R1 and R2 is a lower alkyl group, a lower cycloalkyl group, an aralkyl group or CmF2m+1 (wherein m is an integer of from 1 to 6), and X is a halogen atom.

Méthode pour préparer une paroxetine, représentée par la formule (4), consistant à faire réagir une N-alkylpipéridine, représentée par la formule générale (1), avec un ester d'acide haloformique, représenté par la formule générale (2), pour l'obtention d'une alcoxycarbonylpipéridine, représentée par la formule générale (3), à hydrolyser l'alcoxycarbonylpipéridine en milieu alcalin : (voir Fig. I) (voir Fig. III) (voir Fig.IV), où R1 et R2 sont chacun un alkyle inférieur, un cycloalkyle inférieur, un aralkyle ou CmF2m+1 (où m est un entier de 1 à 6), X représentant un atome d'halogène.

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