Process for production of aspartame derivative, crystal...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K

Patent

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C07K 5/075 (2006.01) A23L 1/236 (2006.01) C07C 43/23 (2006.01) C07C 45/41 (2006.01) C07C 45/64 (2006.01) C07C 45/79 (2006.01) C07C 47/277 (2006.01) C07C 51/367 (2006.01) C07C 59/64 (2006.01) C07K 1/113 (2006.01) C07K 1/14 (2006.01) C07K 5/072 (2006.01)

Patent

CA 2386859

3-(3-Hydroxy-4-methoxyphenyl)-3-methylbutyl aldehyde is produced by a reaction whereby the carboxyl group in 3-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-3-methylbutyric acid, which can be obtained by reacting a 2-halogenoanisole with 3- methylcrotonic acid and converting the halogen atom in the thus produced 3-(3- halogeno-4-methoxyphenyl)-3-methylbutyric acid into a hydroxyl group, is converted into a formyl group. By a reductive alkylation reaction with aspartame, this aldehyde derivative can be easily and efficiently converted on an industrial scale into N-[N-[3-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-3-methylbutyl]-L- .alpha.-aspartyl]-L-phenylalanine 1-methyl ester which is useful as a sweetener having a high degree of sweetness. Thus, the aldehyde derivative is highly excellent as an intermediate for the production of the sweetener.

On produit du 3-(3-hydroxy-4-méthoxyphényl)-3-méthylbutyl aldéhyde au moyen d'une réaction dans laquelle on convertit en groupe formyle, le groupe carboxyle de l'acide 3-(3-hydroxy-4-méthoxyphényl)-3-méthylbutryrique, qui peut être obtenu au moyen de la réaction d'un 2-halogénoanisole avec du 3-acide méthylcrotonique et de la conversion en un groupe hydroxyle, de l'atome halogène de l'acide 3-(3-halogéno-4-méthoxyphényl)-3-méthylbutyrique ainsi produit. Par une réaction d'alkylation réductrice avec l'aspartame, ce dérivé aldéhyde peut être facilement et efficacement transformé à l'échelle industrielle en N-[N-[3-(3-hydroxy-4-méthoxyphényl)-3-méthylbutyl]-L-.alpha.-aspartyl]-L-phénylalanine 1-méthyl ester qui est utile en tant qu'édulcorant ayant un goût sucré très puissant. Ce dérivé aldéhyde est par conséquent extrêmement utile en tant qu'intermédiaire dans la production de l'édulcorant.

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