Process for production of mirtazapine

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 471/14 (2006.01)

Patent

CA 2664286

The invention provides a process for the production of mirtazapine by which high-purity mirtazapine which is safely usable as drug can be simply and easily obtained from a reaction fluid obtained by ring-closing reaction of 2-(4-methyl-2 -phenylpiperazin-1-yl)pyridine-3-methanol with concentrated sulfuric acid. A process for the production of mirtazapine, characterized by subjecting a reaction fluid obtained by ring-closing reaction of 2-(4-methyl-2-phenylpiperazin -1-yl)pyridine-3-methanol with concentrated sulfuric acid to dilution with water, alkalizing the obtained dilution in the presence of propanol to extract mirtazapine into the propanol, and crystallizing mirtazapine from the resulting extract.

L'invention porte sur un procédé pour la production de mirtazapine suivant lequel de la mirtazapine de pureté élevée qui est utilisable sans danger comme médicament peut être obtenue de façon simple et commode à partir d'un liquide de réaction obtenu par une réaction de fermeture de cycle de 2-(4-méthyl-2-phénylpipérazin-1-yl)pyridine-3-méthanol avec de l'acide sulfurique concentré. L'invention porte également sur un procédé de fabrication de la mirtapazine, caractérisé par le fait qu'il consiste à soumettre à une dilution avec l'eau un fluide de réaction obtenu par réaction de fermeture de cycle de 2-(4-méthyl-2-phénylpipérazin-1-yl)pyridine-3-méthanol avec de l'acide sulfurique concentré, à alcaliniser la dilution obtenue en présence de propanol pour extraire la mirtazapine dans le propanol, et à faire cristalliser la mirtazapine à partir de l'extrait résultant.

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