C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 303/28 (2006.01) C07C 303/44 (2006.01) C07C 309/65 (2006.01) A61K 51/00 (2006.01) C07B 59/00 (2006.01) G01T 1/161 (2006.01) G21G 4/08 (2006.01)
Patent
CA 2672914
[PROBLEMS] To provide a process for producing a labeled precursor which is useful for the production of an amino acid compound labeled with a radioactive fluorine. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] In the reaction process for introducing a leaving group to a mixture of a syn-OH form and an anti-OH form of FACBC, a base is allowed to present in the reaction system to produce a syn-leaving group adduct which is unreactive with the base and is highly stable and an anti-leaving group adduct which can be react with the base to form a water-soluble compound. By employing a purification method utilizing the difference in solubility between these adducts, the syn-leaving group adduct can be separated selectively. The base may be a linear or branched primary to tertiary alkylamine having 1 to 10 carbon atoms, a nitrogenated heterocyclic compound having 2 to 20 carbon atoms or a nitrogenated hetero-aromatic cyclic compound having 2 to 20 carbon atoms.
L'invention vise à proposer un procédé de fabrication d'un précurseur marqué qui est utile pour la fabrication d'un composé d'acide aminé marqué par un fluor radio-actif. A cet effet, dans le procédé de réaction pour introduire un groupe partant dans un mélange d'une forme syn-OH et d'une forme anti-OH de FACBC, une base est amenée à être présente dans le système de réaction pour donner un produit d'addition syn-groupe partant qui n'est pas apte à réagir avec la base et hautement stable et un produit d'addition anti-groupe partant qui peut être amené à réagir avec la base pour former un composé soluble dans l'eau. Par l'emploi d'un procédé de purification utilisant la différence de solubilité entre ces produits d'addition, le produit d'addition syn-groupe partant peut être séparé de façon sélective. La base peut être une alkyl amine primaire à tertiaire, linéaire ou ramifiée, ayant 1 à 10 atomes de carbone, un composé hétérocyclique azoté ayant 2 à 20 atomes de carbone ou un composé cyclique hétéro-aromatique azoté ayant 2 à 20 atomes de carbone.
Hayashi Akio
Toyama Masahito
Nihon Medi-Physics Co. Ltd.
Ridout & Maybee Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1612995