C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 269/06 (2006.01) C07B 59/00 (2006.01) C07C 271/24 (2006.01) C07B 61/00 (2006.01)
Patent
CA 2709558
A process for production of a radioactive fluorine- labeled organic compound is provided which can improve the yield of radioactive fluorination. Provided is a process in which a compound represented by the following formula (1): (see formula 1) (wherein R1 is a straight or branched alkyl chain with 1-10 carbon atoms or an aromatic substituent, R2 is a straight or branched haloalkylsulfonic acid substituent with 1-10 carbon atoms, a straight or branched alkylsulfonic acid substituent with 1-10 carbon atoms, a fluorosulfonic acid substituent or an aromatic sulfonic acid substituent, and R3 is a protective group) is heated under stirring in an inert organic solvent in a presence of a phase transfer catalyst, 18F ions and potassium ions, so as to effect labeling with a radioactive fluorine, wherein the heating temperature is 40-90°C, and the concentration of the phase transfer catalyst in the inert organic solvent is 70 mmol/L or more. Preferably, the molar ratio of the phase transfer catalyst is 0.7 or more relative to the compound of the formula (1), and the concentration of the compound of the formula (1) in the inert organic solvent is 50 mmol/L or more.
L'invention vise à proposer un procédé d'amélioration du rendement de la fluoration radioactive dans le procédé de fabrication d'un composé organique marqué par du fluor radioactif. La présente invention porte sur un procédé de marquage d'un composé représenté par la formule (1) par un fluor radioactif par agitation du composé dans un solvant organique inerte en présence d'un catalyseur de transfert de phase, d'un ion 18F et d'un ion potassium tout en chauffant le système réactionnel, la température pour le chauffage étant de 40 à 90 °C et la concentration du catalyseur de transfert de phase dans le solvant organique inerte étant d'au moins 70 mmol/l. Il est préférable que le catalyseur de transfert de phase soit contenu à un rapport d'au moins 0,7 en mole par rapport à la quantité molaire du composé représenté par la formule (1) et que la concentration du composé représenté par la formule (1) dans le solvant organique inerte soit d'au moins 50 mmol/l. (1) Dans la formule, R1 représente une chaîne alkyle linéaire ou ramifiée ayant 1 à 10 atomes de carbone ou un substituant aromatique ; R2 représente un substituant haloalkylsulfonate linéaire ou ramifié ayant 1 à 10 atomes de carbone, un substituant alkylsulfonate linéaire ou ramifié ayant 1 à 10 atomes de carbone, un substituant fluorosulfonate ou un substituant sulfonate aromatique ; et R3 représente un groupe protecteur.
Hayashi Akio
Kurosaki Fumie
Toyama Masahito
Nihon Medi-Physics Co. Ltd.
Ridout & Maybee Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2059607