C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 489/08 (2006.01) A61K 31/00 (2006.01)
Patent
CA 2597350
The invention relates to a method for purifying plant extracts that are substantially composed of noroxymorphone compounds and that contain in the a,~ position unsaturated noroxymorphones as contaminants. The method comprises the following steps: (a) reacting the plant extract or the product of a subsequent step in synthesis of a selected noroxymorphone compound in a reaction by which the hydroxyl groups present in the mixture are converted to leaving groups of the formula -OR2, wherein R2 represents the inserted group of the leaving group; (b) optionally removing the leaving groups; (c) subjecting the mixture thereby obtained to a selective hydration so that a saturated bond is formed in the .alpha.,~ position of the unsaturated noroxymorphone compound and the remaining present leaving groups are each converted to a hydroxyl group; and then optionally (d) isolating the pure noroxymorphone compound. The invention also relates to the manufacture of the noroxymorphone so purified to naltrexone or naloxone or to a salt of these compounds or to a quaternary derivative of these compounds. The invention finally relates to the pharmaceutical compositions comprising the inventive compound.
La présente invention concerne un procédé pour purifier des extraits végétaux qui sont principalement constitués de composés de noroxymorphone et qui présentent, comme impuretés, des composés de noroxymorphone insaturés en position .alpha.,.beta.. Ce procédé consiste (a) à mettre en réaction l'extrait végétal ou le produit d'une étape ultérieure dans la synthèse d'un composé de noroxymorphone sélectionné, ce qui permet de transformer les groupes hydroxyle présents dans le mélange en groupes de départ de formule -OR2 dans laquelle R2 représente le radical introduit du groupe de départ, (b) éventuellement à retirer à nouveau les groupes de départ, puis (c) à soumettre le mélange obtenu à une hydrogénation sélective, de manière à créer une liaison saturée en position .alpha.,.beta. des composés de noroxymorphone insaturés et à transformer respectivement les autres groupes de départ présents en un groupe hydroxyle et enfin (d) éventuellement à isoler le composé de noroxymorphone pur. Cette invention concerne également un procédé pour traiter la noroxymorphone ainsi purifiée en naltrexone ou en naloxone, en un sel de ces composés ou en un dérivé quaternaire de ces composés. En outre, cette invention concerne des préparations pharmaceutiques contenant un tel composé.
Freifeld Ilia
Kotz Ulf
Weigl Ulrich
Cilag Ag
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1638954