C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 257/02 (2006.01) C07F 5/00 (2006.01) C07F 11/00 (2006.01)
Patent
CA 2214991
The present invention provides a synthetic route for tetraazacycloalkane preparation which facilitates heteropoly-N-alkylation of the macrocyclic product, and is thereby beneficial for the production of chelating agents and chelates useful in diagnostic imaging. The process involves (i) reacting a tetraazaalkane with a bridging agent to couple for amine nitrogens of said tetraazaalkane to a bridging moiety to yield a fused tricyclic intermediate, (ii) reacting said intermediate to introduce an alkylene bridge between the secondary amine nitrogens in the outer rings of the fused tricyclic intermediate, optionally be decoupling an alkanediylidene bridging moiety from the tertiary amine nitrogens at the ring fusion sites of the fused tricyclic intermediate, and (iii) where necessary, decoupling said bridging moiety to yield a macrocyclic tetraazacycloalkane.
La présente invention a pour objet un procédé de synthèse pour la préparation de tétraazacycloalcane qui facilite l'hétéropoly-N-alkylation du produit macrocyclique, et est aussi avantageux pour la production des agents de chélation et des chélates utilisés en imagerie diagnostique. Le processus consiste à (i) faire réagir un tétraazaalcane avec un agent de pontage pour coupler quatre azotes aminés de ce tétraazaalcane à la fraction de pontage pour obtenir un produit intermédiaire tricyclique de fusion, (ii) faire réagir ce produit intermédiaire pour introduire un pont d'alkylène entre les azotes aminés secondaires dans les cycles extérieurs du produit intermédiaire tricyclique fusionné, éventuellement en découplant une fraction de pontage d'alcanediylidène des azotes aminés tertiaires au niveau des sites de fusion de cycle du produit intermédiaire tricyclique fusionné et (iii), si nécessaire, découpler cette fraction de pontage pour donner un tétraazacycloalcane macrocyclique.
Gacek Michel
Sandnes Rolf Wiggo
Undheim Kjell
Vasilevskis Janis
Fetherstonhaugh & Co.
Nycomed Imaging A/s
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1507868