C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/12 (2006.01) A61K 9/16 (2006.01) A61K 9/28 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01)
Patent
CA 2347981
Process for the manufacturing of slightly soluble or less soluble alkaline salts of substituted sulphinyl heterocycles containing an imidazole moiety with formula (I), preferably alkaline salts of a proton pump inhibitor compound, wherein the process comprises the step of reacting the substituted sulphinyl heterocycle of formula (I) with a source of the cation in the presence of a base, characterized by a washing step in which the prepared alkaline salt of the substituted sulphinyl compound is washed with a basic aqueous solvent mixture. The obtained bulk drug substance resulting in a bulk product that in an aqueous suspension of the substituted sulphinyl heterocycle having a pH not significantly lower than that of a saturated water solution of the pure compound prepared. Alternatively, the process for manufacturing a pharmaceutical dosage form comprising the active substance could be adjusted. For instance the pH of an aqueous suspension of the active substance is adjusted to a pH not significantly lower than that of a saturated water solution of the pure compound. The processes are preferably useful in the manufacturing of omeprazole magnesium salt or magnesium salt of one of its single enantiomers used in pharmaceutical dosage forms.
L'invention concerne un procédé de fabrication de sels alcalins légèrement ou très peu solubles d'hétérocycles sulfinyle substitués renfermant une fraction imidazole de formule (I), de préférence des sels alcalins d'un composés inhibiteur de pompe à protons. Ledit procédé consiste à faire réagir l'hétérocycle sulphinyle substitué de formule (I) avec une source de cations en présence d'une base. Ledit procédé est caractérisé en ce qu'il comporte une opération de lavage, au cours de laquelle le sel alcalin préparé à partir du composé hétérocycle sulphinyle substitué est lavé à l'aide d'un mélange de solvants aqueux basique. La substance médicamenteuse en vrac obtenue permet d'obtenir un produit en vrac dont le pH, dans une suspension aqueuse de l'hétérocycle sulphinyle substitué, n'est pas sensiblement inférieur à celui d'une solution aqueuse saturée du composé pur préparé. Selon un autre mode de réalisation, le procédé de fabrication d'une forme posologique pharmaceutique comprenant la substance active peut être ajusté. Par exemple, la pH d'une suspension aqueuse de la substance active est ajusté à un pH qui n'est pas sensiblement inférieur à celui d'une solution aqueuse du composé pur. Les procédés sont, de préférence, utilisés dans la fabrication d'un sel omeprazole-magnésium ou d'un sel de magnésium de l'un de ses énantiomères simples utilisés dans les formes posologiques pharmaceutiques.
Erickson Magnus
Gustavsson Anders
Josefsson Lars
Astrazeneca Ab
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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