Process for the preparation glatiramer acetate (copolymer-1)

Details Process for the preparation glatiramer acetate (copolymer-1) Process for the preparation glatiramer acetate (copolymer-1)

C - Chemistry, Metallurgy

08

G

C08G 69/48 (2006.01) A61K 38/16 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07K 1/06 (2006.01) C08G 69/10 (2006.01)

Patent

CA 2705046

This invention relates to a convenient and improved process for preparation of glatiramer acetate (copolymer-1) of pharmaceutical grade. The process involves polymerizing N-carboxyanhydrides of tyrosine, alanine, y-benzyl glutamate and .epsilon.-N--trifluoroacetyllysine in dioxane with diethylamine as initiator to afford protected copolymer-1. Treatment with hydrogen bromide in acetic acid at 35°C for 3-5h cleaves benzyl group to produce trifluoroacetyl copolymer-1. The trifluoroacetyl copolymer-1 is washed with an organic solvent to remove reactive benzyl bromide generated during debenzylation. Deprotection with aqueous piperidine, followed by dialysis offers glatiramer acetate (copolymer-1) of Molecular weight 5000-9000 daltons.

Cette invention porte sur un procédé commode et perfectionné pour la préparation d'acétate de glatiramer (copolymère-1) de qualité pharmaceutique. Le procédé met en jeu la polymérisation des N-carboxyanhydrides de tyrosine, alanine, glutamate de g-benzyle et e-N-trifluoroacétyllysine dans le dioxane avec la diéthylamine comme amorceur pour fournir le copolymère-1 protégé. Un traitement par le bromure d'hydrogène dans l'acide acétique à 35 °C pendant 3-5 heures permet de cliver le groupe benzyle pour produire du trifluoroacétyl copolymère-1. Le trifluoroacétyl copolymère-1 est lavé avec un solvant organique pour éliminer le bromure de benzyle réactif généré pendant la débenzylation. Une déprotection avec la pipéridine aqueuse, suivi par une dialyse, conduit à l'acétate de glatiramer (copolymère-1) de masse moléculaire 5000-9000 daltons.

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