C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 217/84 (2006.01) C07C 213/02 (2006.01) C07C 213/08 (2006.01) C07C 223/02 (2006.01) C07C 249/02 (2006.01) C07C 251/08 (2006.01) C07C 253/30 (2006.01) C07C 255/58 (2006.01) C07C 311/37 (2006.01) C07D 295/135 (2006.01) C07D 295/26 (2006.01) C07D 317/58 (2006.01)
Patent
CA 2225672
A process for the preparation of a compound of formula (B), or an addition salt and/or a solvate thereof, wherein Ra and Rd are independently phenyl optionally substituted by one, two or three of halogen, trifluoromethyl, C1-4 alkoxy, C1-4 alkyl, cyano, hydroxy, nitro, NReRf or O2SNReRf wherein Re and Rf are independently hydrogen or C1-6 alkyl or together are C3-6 polymethylene, or disubstituted at adjacent carbon atoms by C1-2 alkylenedioxy and optionally further substituted by one of the above groups; Rc is hydrogen or C1-4 alkyl; A represents C3 alkylene; and B represents C1-4 alkylene; which process comprises reacting a compound of the formula (VI): Ra-NH2, wherein Ra represents phenyl optionally substituted by one, two or three of halogen, trifluoromethyl, C1-4 alkoxy, C1-4 alkyl, cyano, hydroxy, nitro, NReRf or O2SNReRf wherein Re and Rf are independently hydrogen or C1-6 alkyl or together are C3-6 polymethylene, or disubstituted at adjacent carbon atoms by C1-2 alkylenedioxy and optionally further substituted by one of the above groups; with a compound of formula (VII), wherein Rd represents phenyl optionally substituted by one, two or three of halogen, trifluoromethyl, C1-4 alkoxy, C1-4 alkyl, cyano, hydroxy, nitro, NReRf or O2SNReRf wherein Re and Rf are independently hydrogen or C1-6 alkyl or together are C3-6 polymethylene, or disubstituted at adjacent carbon atoms by C1-2 alkylenedioxy and optionally further substituted by one of the above groups; Rc is hydrogen or C1-4 alkyl; and B represents C1-4 alkylene; and thereafter reducing the intermediate so formed and, optionally, forming an addition salt of the compound of formula (B) and/or a solvate thereof.
L'invention concerne un procédé de préparation d'un composé ayant la formule (B) ou un sel d'addition et/ou un solvate de celui-ci, formule dans laquelle R¿a? et R¿d? représentent indépendamment phényle substitué éventuellement par 1, 2 ou 3 de halogène, trifluorométhyle, C¿1-4? alcoxy, C¿1-4? alkyle, cyano, hydroxy, nitro, NR¿e?, R¿f? ou O¿2? SNR¿e?R¿f? où R¿e? et R¿f? représentent indépendamment hydrogène ou C¿1-6? alkyle, ou représentent ensemble C¿3-6? polyméthylène, ou sont bisubstitués au niveau des atomes de carbone adjacents par C¿1-2? alkylènedioxy et éventuellement encore substitués par l'un des groupes ci-dessus; R¿c? représente hydrogène ou C¿1-4? alkyle, A représente C¿3? alkylène, et B représente C¿1-4? alkylène; ce procédé consistant à faire réagir un composé de la formule (VI), R¿a?-NH¿2?, formule dans laquelle R¿a? représente phényle éventuellement substitué par 1, 2 ou 3 des halogènes, trifluorométhyle, C¿1-4? alcoxy, C¿1-4? alkyle, cyano, hydroxy, nitro, NR¿e?R¿f? ou O¿2?SNR¿e?R¿f? où R¿e? et R¿f? représentent indépendamment hydrogène ou C¿1-6? alkyle, ou représentent ensemble C¿3-6? polyméthylène, ou sont bisubstitués au niveau des atomes de carbone adjacents par C¿1-2? alkylènedioxy et éventuellement à nouveau substitués par l'un des groupes ci-dessus, avec un composé de la formule (VII), formule dans laquelle R¿d? représente phényle éventuellement substitué par 1, 2 ou 3 des alogène, trifluorométhyle, C¿1-4? alcoxy, C¿1-4? alkyle, cyano, hydroxy, nitro, NR¿e?R¿f? ou O¿2?SNR¿e?R¿f? où R¿e? et R¿f? représentent indépendamment hydrogène ou C¿1-6¿ alkyle, ou représentent ensemble C¿3-6? polyméthylène ou sont bisubstitués au niveau des atomes de carbone adjacents par C¿1-2? alkylènedioxy et éventuellent à nouveau substitués par l'un des groupes ci-dessus; R¿c? représente hydrogène ou C¿1-4? alkyle; et B représente C¿1-4? alkylène; le procédé consistant ensuite à réduire l'intermédiaire ainsi formé et, éventuellement, à former un sel d'addition du composé ayant la formule (B) et/ou un solvate de celui-ci.
Attrill Robin Patrick
Ramsay Thomas Weir
Gowling Lafleur Henderson Llp
Smithkline Beecham P.l.c.
LandOfFree
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