C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 213/81 (2006.01)
Patent
CA 2581835
The present invention relates to a process for preparing 4-{4-[({[4-chloro-3- (trifluoromethyl)phenyl]amino}carbonyl)amino]phenoxy}-N-methylpyridine-2- carboxamide and its tosylate salt. Formula (I), which comprises, in a first step, reacting the compound of the formula (V) with 4-chloro-3- trifluoromethylphenyl isocyanate in a nonchlorinated organic solvent, inert toward isocyanates, by initially charging the compound of the formula (V) at a temperature of from 20~C to 60~C and admixing with 4-chloro-3- trifluoromethylphenyl isocyanate in such a way that the reaction temperature does not exceed 70~C to give the compound of the formula (II) and, in a second step, admixing the compound of the formula (II) with p-toluenesulfonic acid in a polar solvent at a reaction temperature of from 40~C up to the reflux temperature of the solvent used.
L'invention concerne un procédé de préparation de 4-{4-[({[4-chloro-3-(trifluorométhyl)phényl]amino}carbonyl)amino]phénoxy}-<I>N</I>-méthylpyridine-2-carboxamide et de son sel de tosylate, représenté par la formule (I). Ce procédé consiste à: faire réagir le composé de formule (V) avec l'isocyanate de 4-chloro-3-trifluorométhylphényle dans un solvant organique non chloré, inerte vis à vis des isocyanates, en chargeant initialement le composé de formule (V) entre 20 et 60 °C et en le mélangeant ensuite avec l'isocyanate de 4-chloro-3-trifluorométhylphényl, tout en veillant à ce que la température de réaction ne dépasse par 70 °C pour former le composé de formule (II); et enfin, mélanger le composé de formule (II) avec l'acide p-toluène-sulfonique dans un solvant polaire à une température de réaction comprise entre 40 °C et la température de reflux du solvant utilisé.
Berwe Mathias
Gehring Reinhold
Heilmann Werner
Kuhn Oliver
Lenz Jana
Bayer Healthcare Ag
Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1362425