C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 453/02 (2006.01)
Patent
CA 2192357
The invention relates to novel processes for preparing compounds of formula (2) which process comprises (A) dehydrating the compounds of formula (3), or (B) separating the compound of formula (2) into individual stereoisomers, or (C) converting the compound of formula (2) to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, or (D) converting an acid addition salt of the compound of formula (2) into non-salt form, and of compounds of formula (1) which process comprises (A) and (B) dehydrating the compound of formula (3) and hydrogenating this compound to give a diastereomeric mixture of 1, or (C) separating the diastereomeric mixture into individual stereoisomers or mixtures of them, or (D) converting the compound of formula (1) to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, or (E) converting an acid addition salt of the compound of formula (1) to non-salt form. The invention relates also to the novel compound of formula (3) and to a process for preparing it. The compounds of formulae (2 and 1) are potent 5-HT3 receptor antagonists and are useful for treating a condition chosen from emesis, a gastrointestinal disorder, anxiety/depressive state, and pain.
L'invention concerne de nouveaux procédés pour préparer des composés de la formule (2) consistant à (A) déshydrater les composés de la formule (3) ou (B) séparer le composé de la formule (2) en deux stéréoisomères individuels ou (C) convertir le composé de la formule (2) en un sel d'addition d'acide acceptable sur le plan pharmaceutique ou (D) convertir un sel d'addition d'acide du composé de la formule (2) en une forme non saline. L'invention concerne également un procédé pour préparer des composés de la formule (1) consistant à (A) et (B) déshydrater le composé de la formule (3) et hydrogéner ce composé pour donner un mélange diastéréoisomère de (1) ou (C) séparer le mélange diastéréoisomère en stéréoisomères individuels ou en mélanges de ceux-ci ou (D) convertir le composé de la formule (1) en un sel d'addition d'acide acceptable sur le plan pharmaceutique ou (E) convertir un sel d'addition d'acide du composé de la formule (1) en une forme non saline. L'invention concerne également le nouveau composé de la formule (3) et un procédé pour le préparer. Les composés des formules (2) et (1) sont de puissants inhibiteurs des récepteurs 5-HT3 et ils sont utiles dans le traitement de vomissements, de troubles gastro-intestinaux, de l'anxiété/dépression et contre la douleur.
Dvorak Charles Alois
Kowalczyk Bruce Andrew
F. Hoffmann-La Roche Ag
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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