C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 403/04 (2006.01)
Patent
CA 2723209
The present invention relates to a process for the preparation of 5-(2-amino- pyrimidin-4-yl)-2-aryl-1H-pyrrole-3- carboxamides and to the useful intermediate compounds of such process. 5-(2- Amino-pyrimidin-4-yl)-2-aryl-1H-pyrrole-3-carbox- amides are described and claimed in W02007110344, which also discloses processes for their preparation. These compounds can be advantageously prepared through a process which allows to obtain the desired products in high yields and purity and with a limited number of steps. The synthesis is starting from a cyano pyrrole derivative, and is characterized from the final hydrolysis of 5-(2-amino-pyrimidin-4-yl)-2-aryl-1H-pyrrole-3- carbonitrile. The compounds prepared according to the process of the present in- vention are endowed with protein kinase inhibiting activity and, more particularly, Cdc7 or Cdc7/Cdks inhibiting activity. The compounds are therefore useful in the treatment of a variety of cancers, cell proliferative disorders and diseases associated with protein kinases.
La présente invention concerne un procédé de préparation de 5-(2-amino- pyrimidin-4-yl)-2-aryl-lH-pyrrole-3-carboxamides et les composés intermédiaires utiles dun tel procédé. Les 5-(2-amino-pyrimidin-4-yl)-2-aryl-lH-pyrrole-3-carboxamides sont décrits et revendiqués dans WO2007110344, lequel décrit également leurs procédés de préparation. Ces composés peuvent être préparés de façon avantageuse par le biais dun procédé qui permet dobtenir les produits souhaités avec des rendements et une pureté élevés et avec un nombre détapes limité. La synthèse commence avec un dérivé de cyano pyrrole, et est caractérisée par lhydrolyse finale du 5-(2-amino-pyrimidin-4-yl)-2-aryl-lH-pyrrole-3- carbonitrile. Les composés préparés selon le procédé de la présente invention sont dotés dune activité inhibitrice des protéines kinases et, plus particulièrement, dune activité inhibitrice de Cdc7 ou de Cdc7/Cdks. Les composés sont par conséquent utiles dans le traitement dune variété de cancers, de troubles à prolifération cellulaire et de maladies associées aux protéines kinases.
Battistini Carlo
D'anello Matteo
Fornaretto Maria Gioia
Vanotti Ermes
Nerviano Medical Sciences S.r.l.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1812103