C - Chemistry – Metallurgy – 07 – J
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
J
C07J 41/00 (2006.01) A61K 31/56 (2006.01)
Patent
CA 2188760
The present invention provides 4-nitro-.DELTA.4-3- ketosteroids, their use as steroid C17-20 lyase and 5.alpha.-reductase inhibitors and to a novel process for preparing a compound of formula (I), comprising sequentially: a) reacting a starting compound of for- mula (II) with an effective amount of a strong base at an elevated or suitable temperature for a time suf- ficient to create the corresponding thermodynamic dienolate, followed by addition of a neutral nitrat- ing agent to produce the 4-nitro-steroid; and then, b) reacting the 4-nitrosteroid with a suitable reduc- ing agent.
L'invention concerne des 4-nitro- DELTA <4>-3-kétostéroïdes, leur utilisation comme inhibiteurs de stéroïde C17-20 lyases et de 5 alpha -réductases, ainsi qu'un nouveau procédé permettant de préparer un composé de formule (I), ce procédé consistant à faire réagir un composé de départ ayant la formule (II) avec une quantité efficace d'une base forte à une température élevée ou appropriée suffisamment longtemps pour produire le diénolate thermodynamique correspondant, puis à ajouter un agent de nitration neutre pour obtenir le 4-nitro-stéroïde; il consiste ensuite à faire réagir le 4-nitrostéroïde avec un agent réducteur approprié.
Angelastro Michael R.
Curran Timothy T.
Flynn Gary A.
Gates Cynthia A.
King Chi-Hsin R.
Merrell Pharmaceuticals Inc.
Osler Hoskin & Harcourt Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1553629