C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/04 (2006.01)
Patent
CA 2577171
A process for the preparation of compounds of formula (I) wherein R1 is C1-C20- alkyl optionally substituted by one or two of hydroxy, C3-C12~cycloalkyl, C6- C12-aryl, C1-C7-alkoxy, thiol, C1-C7-alkylthio or carboxy, or R1 is C3-C12- cycloalkyl optionally substituted by one or two of C1-C7-alkyl, hydroxy, C1~C7- alkoxy, CI-C7-alkylthio or carboxy, or R1 is C6-C12-aryl optionally substituted by one, two, three or four substituents selected from C1-C7-alkyl, halo; hydroxy, C1-C7-alkoxy, C1-C7-alkylthio and nitro, or R1 is heteroaryl optionally substituted by C1-C7- alkyl, Cl-C7-alkoxy or halo; R2 and R3 are independently hydrogen or C1-C20-alkoxy; R4 is C6-C12-aryl optionally substituted by one, two, three or four substituents selected from C1-C7-alkyl, halo, hydroxy, C1-C7-alkoxy, C1-C7-alkylthio and nitro, or R4 is heteroaryl optionally substituted by C1-C7,- alkyl, C1-C7-alkoxy or halo; and X is N or CH; or a salt thereof; which process comprises coupling compounds of formula (VI) and Y is chloro or bromo in the presence of a catalyst and a base with a compound of the formula (VII) and R6 and R7 are hydrogen or, C1-C7-alkyl, or R6 and R7 combined are C2-C3 alkylene optionally substituted by one or two of C1-C4~-alkyl that together with the boron and the oxygen atoms form a 5- or 6- membered ring.
La présente invention concerne un processus de préparation de composés représentés par la formule (I) dans laquelle R1 est C1-C20-alkyle éventuellement substitué par un ou deux des composés suivants: hydroxy, C3-C12-cycloalkyle, C6-C12-aryle, C1-C7-alcoxy, thiol, C1-C7-alkylthio ou carboxy, ou R1 est C3-C12-cycloalkyle éventuellement substitué par un ou deux des composés suivants: C1-C7-alkyle, hydroxy, C1-C7-alcoxy, C<SB>I</SB>-C7-alkylthio ou carboxy, ou R1 est C6-C12-aryl éventuellement substitué par un, deux, trois ou quatre des substituants sélectionnés parmi C1-C7-alkyle, halo; hydroxy, C1-C7-alcoxy, C1-C7-alkylthio et nitro, ou R1 est hétéroaryle éventuellement substitué par C1-C7- alkyle, Cl-C7-alcoxy ou halo; R2 et R3 sont indépendament hydrogène ou C1-C20-alcoxy; R4 est C6-C12-aryle évemtuellement substitué par un, deux, trois ou quatre substituants sélectionnés parmi C1-C7-alkyle, halo, hydroxy, C1-C7-alcoxy, C1-C7-alkylthio et nitro, ou R4 est hétéroaryle éventuellement substitué par C1-C7,- alkyle, C1-C7-alcoxy ou halo; et X est N ou CH; ou un sel de ces composés, ce processus consistant à coupler des composés représentés par la formule (VI) et Y est chloro ou bromo en présence d'un catalyseur et d'une base avec un composé représenté par la formule (VII) et R6 et R7 sont hydrogène ou, C1-C7-alkyle, ou R6 et R7 combinés sont C2-C3 alkylène éventuellement substitué par un ou deux des composés suivants: C1-C4--alkyle qui avec le bore et les atomes d'oxygène forment un cycle à 5 ou 6 branches.
Jiang Xinglong
Kapa Prasad Koteswara
Lee George Tien-San
Villhauer Edwin Bernard
Fetherstonhaugh & Co.
Novartis Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1844735