Process for the preparation of 7.alpha.-methylsteroids

Details Process for the preparation of 7.alpha.-methylsteroids Process for the preparation of 7.alpha.-methylsteroids

C - Chemistry, Metallurgy

07

J

C07J 51/00 (2006.01) C07J 1/00 (2006.01) C07J 5/00 (2006.01) C07J 75/00 (2006.01)

Patent

CA 2472379

The invention relates to a process for the preparation of 7.alpha.-methyl hydroxy steroids of the Formula I: (Formula I); wherein R1 is hydrogen, methyl or C.ident.CH; R2 is (CH2)nOH, wherein n is 0, 1 or 2; by a copper mediated 1,6-conjugate addition of a Grignard reagent CH3MgX,X being a halogen, to the 4,6- unsaturated 3-ketosteroid of formula II: (Formula II); wherein R1 and R2 are as previously defined, comprising protecting the hydroxy group of the steroid of Formula II with a trialkylsilyl group, followed by treating the hydroxy protected steroid with the Grignard reagent. The process of the invention is useful for the production of pharmacologically interesting steroids.

L'invention concerne un procédé de préparation de 7.alpha.-méthyle hydroxy stéroïdes de formule (I), dans laquelle R1 représente hydrogène, méthyle ou C=CH; R2 représente (CH¿2?)¿n?OH, dans laquelle n représente 0, 1 ou 2; par addition conjuguée 1,6 par l'intermédiaire du cuivre d'un réactif de Grignard CH¿3?MgX, X représentant halogène, au 3-cétostéroïde insaturé en 4,6 de formule (II), dans laquelle R1 et R2 sont tels que précédemment définis. Le procédé selon l'invention consiste à protéger le groupe hydroxy du stéroïde de formule (II) au moyen d'un groupe trialkylsilyle, puis à traiter le stéroïde à hydroxy protégé au moyen dudit réactif de Grignard. Le procédé selon l'invention est utile dans la production de stéroïdes d'intérêt pharmacologique.

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