Process for the preparation of alfuzosin hydrochloride

Details Process for the preparation of alfuzosin hydrochloride Process for the preparation of alfuzosin hydrochloride

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 405/12 (2006.01)

Patent

CA 2695076

A process for preparing alfuzosin or a salt thereof comprising: (a) condensing 4-amino-2- chloro-6,7- dimethoxyquinazoline with 3-methylaminopropionitrile in the presence of a polar aprotic solvent selected from the group consisting of diglyme, dimethyl formamide, t- butanol, hexamethylphosphoramide or mixtures thereof to form N-(4-amino-6,7- dimethoxyquinazol-2-yl)-N-methyl-2-cyanoethylamine (b) hydrogenating the N-(4-amino- 6,7-dimethoxyquina- zol-2-yl)-N-methyl-2-cyanoethylamine using a hydrogenating agent under a pressure of less than 10 kg/cm2 to form N-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazol-2-yl)- N-methylpropylenediamine and optionally converting the N-(4-amino-6,7- dimethoxyquinazol-2-yl)-N-methylpropylenediamine to an acid addition salt thereof; and (c) converting tetrahydrofuroic acid to an intermediate form and condensing the intermediate form with the N-(4-amino-6,7- dimethoxyquinazol-2-yl)-N-methylpropylenediamine or with the acid addition salt to yield alfuzosin base, and optionally converting alfuzosin base to a salt of alfuzosin.

L'invention porte sur un procédé de préparation d'alfuzosine ou d'un sel de cette dernière, lequel procédé consiste à: (a) condenser une 4-amino-2- chloro-6,7-diméthoxyquinazoline avec un 3-méthylaminopropionitrile en présence d'un solvant aprotique polaire choisi dans le groupe composé du diglyme, du formamide de diméthyle, du t- butanol, du phosphoramide d'hexaméthyle ou de mélanges de ces derniers afin de former une N-(4-amino-6,7- diméthoxyquinazol-2-yl)-N-méthyl-2-cyanoéthylamine; (b) hydrogéner la N-(4-amino-6,7-diméthoxyquinazol-2-yl)-N-méthyl-2-cyanoéthylamine à l'aide d'un agent d'hydrogénisation à une pression inférieure à 10 kg/cm2 afin de former une N-(4-amino-6,7-diméthoxyquinazol-2-yl)- N-méthylpropylènediamine et facultativement convertir la N-(4-amino-6,7- diméthoxyquinazol-2-yl)-N-méthylpropylènediamine en un sel d'addition acide de cette dernière; et (c) convertir l'acide tétrahydrofuroïque en une forme intermédiaire et condenser la forme intermédiaire avec la N-(4-amino-6,7-diméthoxyquinazol-2-yl)-N-méthylpropylènediamine ou avec le sel d'addition acide afin de produire une base d'alfuzosine, et facultativement convertir la base d'alfuzosine en un sel d'alfuzosine.

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