C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 237/06 (2006.01) A61K 31/24 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) C07C 229/52 (2006.01) C07C 237/22 (2006.01) C07D 213/38 (2006.01) C07D 213/40 (2006.01) C07D 213/80 (2006.01)
Patent
CA 2394117
(see formula IA) (see formula II) A process for preparing arylethanoldiamines, which are useful as agonists at atypical beta-adrenoceptors, is described. The process involves preparation of a compound of Formula (IA) or salt thereof : wherein R1 is an aryl, pyridyl, thiazolyl, phenoxymethyl, or pyrimidyl group, optionally substituted with: halogen, hydroxy, C1-6alkoxy, C1-6alkyl, hydroxymethyl, trifluoromethyl, -NR6R6, or NHSO2R6, where each R6 is hydrogen or C1-4alkyl; R2 is hydrogen or C1-6alky; R3 is CO2R7 where R7 is hydrogen or C1- 6alkyl; R4 and R5 are hydrogen, C1-6alkyl, or -CO2C1-6alkyl; and Y is N or CH, comprising preparing amide of Formula (II) or salt thereof: wherein R1 is an aryl, pyridyl, thiazolyl, phenoxymethyl, or pyrimidyl, optionally substituted with: halogen, hydroxy, C1- 6alkoxy, C1-6alkyl, hydroxymethyl, trifluoromethyl, -NR6R6, or NHSO2R6, where each R6 is hydrogen or C1-4alkyl; R2 is hydrogen or C1-6alkyl; R3 is CO2R7 where R7 is C1- 6alkyl; R4 and R5 are hydrogen, C1-6alkyl, -CO2C1-6alkyl; and Y is N or CH.
L'invention concerne un procédé de préparation d'un composé correspondant à la formule (IA), ou d'un sel de celui-ci, acceptable sur le plan pharmacologique. Dans cette formule, R?1¿ représente un groupe aryle, pyridyle, thiazolyle, phénoxyméthyle ou pyrimidyle, éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants choisis dans le groupe constitué par halogène, hydroxy, alcoxy C¿1-6?, alkyle C¿1-6?, hydroxyméthyle, trifluorométhyle, -NR?6¿R?6¿, et -NHSO¿2?R?6¿, où chaque R?6¿ représente indépendamment hydrogène ou alkyle C¿1-4?, R?2¿ représente hydrogène ou alkyle C¿1-6?, R?3¿ représente CO¿2?R?7¿, où R?7¿ représente hydrogène ou alkyle C¿1-6?, R?4¿ et R?5¿ représentent indépendamment hydrogène alkyle C¿1-6? ou -CO¿2?alkyle C¿1-6?, Y représente N ou CH. Ce procédé comprend l'étape consistant à préparer un diamide correspondant à la formule (II), ou un sel de celui-ci, acceptable sur le plan pharmacologique. Dans cette formule (II), R?1¿ représente un groupe aryle, pyridyle, thiazolyle, phénoxyméthyle ou pyrimidyle, éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants choisis dans le groupe constitué par halogène, hydroxy, alcoxy C¿1-6?, alkyle C¿1-6?, hydroxyméthyle, trifluorométhyle, -NR?6¿R?6¿, et -NHSO¿2?R?6¿, où chaque R?6¿ représente indépendamment hydrogène ou alkyle C¿1-4?, R?2¿ représente alkyle C¿1-6?, R?3¿ représente CO¿2?R?7¿ où R?7¿ représente alkyle C¿1-6?, R?4¿ et R?5¿ représentent indépendamment hydrogène, alkyle C¿1-6?, -CO¿2?alkyle C¿1-6? et Y représente N ou CH.
Lawrence Ronnie Maxwell
Millar Alan
Glaxo Group Limited
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1423061