Process for the preparation of azabicyclic derivatives

Details Process for the preparation of azabicyclic derivatives Process for the preparation of azabicyclic derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 453/02 (2006.01) C07D 471/08 (2006.01) C07D 487/08 (2006.01)

Patent

CA 2190278

A process for the preparation of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1 represents (a) in which r represents an integer of 2 to 4, s represents 1 or 2 and t represents 0 or 1; R2 is a group OR4, where R4 is C1-4alkyl, C2-4alkenyl or C2-4alkynyl or a group OCOR5 where R5 is hydrogen or R4; and R3 is CN; said process comprising reacting a compound of formula (II) wherein R1' is R1 or a group convertible thereto, and R3' is an electron withdrawing group, with a source of nitrous acid, and thereafter converting the resulting =NOH group to =NR2 wherein R2 is as defined in formula (I), converting R1' and R3' when other than R1 and R3 to R1 and R3, and thereafter optionally forming a pharmaceutically acceptable salt.

Procédé de préparation d'un composé répondant à la formule (I), ou de son sel pharmaceutiquement acceptable. Dans ladite formule (I), R¿1? représente (a), où r est un nombre entier compris entre 2 et 4, s vaut 1 ou 2 et t vaut 0 ou 1; R¿2? représente un groupe OR¿4?, où R¿4? représente alkyle C¿1-4?, alcényle C¿2-4? ou alcynyle C¿2-4?, ou un groupe OCOR¿5?, où R¿5? représente hydrogène ou R¿4?; et R¿3? représente CN. Ledit procédé consiste à faire réagir un composé répondant à la formule (II), dans laquelle R¿1?' représente R¿1? ou un groupe apte à être transformé en celui-ci, et R¿3?' représente un groupe électroaccepteur, avec une source d'acide nitreux, puis à transformer le groupe =NOH ainsi obtenu en =NR¿2?, où R¿2? est tel que défini dans la formule (I), à transformer R¿1?' et R¿3?' en R¿1? et R¿3? au cas où ils ne représenteraient pas déjà R¿1? et R¿3?, et éventuellement à former un sel pharmaceutiquement acceptable.

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