C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 333/20 (2006.01) C07B 53/00 (2006.01) C07C 213/00 (2006.01) C07D 333/22 (2006.01)
Patent
CA 2556891
Provided is a process for the preparation of enantiomerically pure 1- substituted-3-aminoalcohols, particularly of (S)-(-)- and (R)-(+)-3-N- methylamino-l-(2-thienyl)-1-propanol, by asymmetrically hydrogenating salts of a carboxylic acids with an aminoketone of formula (II), wherein R1 is selected from the group consisting of 2-thienyl, 2-furanyl and phenyl, each optionally substituted with one or more halogen atoms and/or one or more C1-4-alkoxy groups, and wherein R2 is C1-4-alkyl or phenyl, each optionally substituted with one or more halogen atoms and/or one or more C1-4-alkyl or C1-4-alkoxy groups, and wherein the corresponding aminoalcohols are obtained by subsequent hydrolysis of their salts. Furthermore provided are salts of a carboxylic acid with said aminoketones and the aminoalcohols obtained by asymmetriacally hydrogenating said aminoketones, respectively.
L'invention concerne un procédé permettant de préparer des 3-aminoalcools 1-substitués énantiomériquement purs, en particulier, (S)-(-)- et (R)-(+)-3-N-methylamino-l-(2-thienyl)-1-propanol par hydrogénation asymétrique de sels d'acide carboxylique à l'aide d'un aminocétone représenté par la formule (II). Dans cette formule, R?1¿ est sélectionné dans le groupe constitué par 2-thienyl, 2-furanyl et phényle, chacun d'eux étant éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes halogènes et/ou un ou plusieurs groupes alcoxy C¿1-4?; R?2¿ représente alkyle C¿1-4? ou phényle, chacun d'eux étant éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes halogènes et/ou un ou plusieurs groupes alkyle C¿1-4 ?ou alcoxy C¿1-4?; les aminoalcools correspondants étant obtenus par hydrolyse ultérieure de leurs sels. L'invention concerne également, respectivement, des sels d'acide carboxylique obtenus à l'aide d'aminocétones et les aminoalcools obtenus par hydrogénation asymétrique de ces aminocétones.
Mcgarrity John
Mettler Hanspeter
Michel Dominique
G. Ronald Bell & Associates
Lonza Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1471392