Process for the preparation of heteroaryl-phenylalanines

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 277/30 (2006.01) C07D 213/55 (2006.01) C07D 239/26 (2006.01) C07D 241/12 (2006.01) C07D 307/54 (2006.01) C07D 333/24 (2006.01)

Patent

CA 2275764

A process for the preparation of het-eroaryl-phenylalanines of formula (II) in which R is a hydrogen atom, a straight or branched C1-C4 alkyl groups or a benzyl group; Ri is an optionally substituted 5 or 6 membered aromatic heterocyclic group with one or two heteroatoms selected among nitrogen, oxygen and sulphur; comprising a cross-coupling reaction among heteroaryl-zinc halide and phenylalanine derivatives is described. Compounds of formula (II) are intermediates useful for the preparation of compounds endowed with pharmacological activity.

L'invention concerne un procédé destiné à la préparation d'hétéroaryle-phénylalanines représentées par la formule (II), dans laquelle R représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle C1-C4 à chaîne droite ou ramifiée ou un groupe benzyle; R1 représente un groupe hétérocyclique aromatique doté de 5 ou 6 chaînons éventuellement substitué renfermant un ou deux hétéroatomes sélectionnés dans le groupe formé par l'azote, l'oxygène, et le soufre; ce procédé comporte une réaction de couplage croisé entre un halogénure d'hétéroaryle-zinc et des dérivés de phénylalanine. Les composés représentés par la formule (II) constituent des produits intermédiaires utiles pour la préparation de composés dotés d'une activité pharmacologique.

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