C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 233/60 (2006.01) A61K 31/4174 (2006.01) A61K 31/4178 (2006.01) A61P 25/18 (2006.01) C07D 233/54 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 471/06 (2006.01)
Patent
CA 2504614
The present invention relates to a method for the preparation of an imidazolyl compound of the general formula (I), wherein: Ra and Rb each separately are (C1-C6)alkyl, (C1-C6)alkoxyalkyl, optionally substituted aryl or heteroaryl; or wherein Ra and Rb together form a further homocyclic or heterocyclic system comprising one or more rings; Ra~ and Rb~ each are hydrogen or together form a carbon-carbon double bond, said carbon-carbon double bond optionally being part of an aromatic system; Rc is hydrogen, (C1-C6)alkyl, (C1-C6)alkoxy, (C1,- C6)alkoxyalkyl or halogen; Rd is hydrogen or (C1-C4)aIkyl; Re is hydrogen or (C1-C4)aIkyl; m is 1 or 2; and R1, is hydrogen or (C1-C4)aIkyl; as well as its acid addition salt;characterized in that a compound of the general formula (II) is reacted with a compound of the formula (III), wherein: R is a hydrogen, a (C1-C4)alkyl group optionally substituted with a hydroxygroup or an optionally substituted aryl group, R', R", R'" and R"" each individually are a hydrogen or a (C1-C4)aIkyl group; followed by a reaction with a compound of the formula (IV), wherein R1, Rd and Re have the meanings defined above; and optionally followed by a reaction with a suitable acid. De method according to the present invention is especially useful for the preparation of ondansetron and cilansetron.
La présente invention porte sur un procédé de préparation d'un composé imidazolyle de formule générale (I) dans laquelle : R¿a? et R¿b? représentent chacun, séparément, alkyle (C¿1?-C¿6?), alcoxyalkyle (C¿1?-C¿6?), aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué; ou dans laquelle R¿a ?et R¿b? forment, réunis, un autre système homocyclique ou hétérocyclique comprenant un ou plusieurs noyaux; R¿a'? et R¿b'? représentent chacun hydrogène ou forment, réunis, une double liaison carbone-carbone, cette double liaison carbone-carbone faisant éventuellement partie d'un système aromatique; R¿c? représente hydrogène, alkyle (C¿1?-C¿6?), alcoxy (C¿1?-C¿6?), alcoxyalkyle (C¿1?,-C¿6?) ou halogène; R¿d? représente hydrogène ou alkyle (C¿1?-C¿4?); R¿e? représente hydrogène ou alkyle (C¿1?-C¿4?); m vaut 1 ou 2; et R¿1? représente hydrogène ou alkyle (C¿1?-C¿4?). L'invention porte également sur un sel d'addition acide de ce composé. Cette invention se caractérise en ce qu'un composé de formule générale (II) est mis à réagir avec un composé de formule (III) dans laquelle R représente un hydrogène, un groupe alkyle (C¿1?-C¿4?) éventuellement substitué par un groupe hydroxy ou un groupe aryle éventuellement substitué ; R', R", R'" et R"" représentent chacun individuellement un hydrogène ou un groupe alkyle (C¿1?-C¿4?). Puis on met ensuite à réagir un composé de formule (IV) dans laquelle R¿1?, R¿d? et R¿e? sont tels que précités; et on procède éventuellement ensuite à une réaction avec un acide approprié. Le procédé de cette invention est notamment utile dans la préparation de l'ondansétron et du cilansétron.
Van Der Meij Paulus F. C.
Verbeek Jan-Maarten
Fetherstonhaugh & Co.
Solvay Pharmaceuticals B.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1863247