Process for the preparation of indole derivatives

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 209/24 (2006.01) C07D 319/06 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07F 5/02 (2006.01)

Patent

CA 2455842

A process for the preparation of compounds of formula (I) wherein R1 is unsubstituted or substituted C1-C8alkyl, R2, R3, R4 and R5 are each independently of the others hydrogen, unsubstituted or substituted C1-C8alkyl, C1-C8 alkoxy, phenoxy or benzyloxy, or halogen, Y1 and Y2 are each independently of the other hydrogen or a protecting group, or Y1 and Y2 together form a protecting bridge, and X1 is hydrogen, an organic radical or a cation, in which process a compound of formula (II) wherein R1 R2 R3, R4 and R5 are as defined above and Z1 is a leaving group, is reacted, in the presence of a catalytically effective amount of a palladium catalyst, with a compound of formula (III) wherein R6 is hydrogen, bromine, chlorine, iodine, -OSO2CF3, - COCI, -B(OH)2 or a mono- or di-ester derived from -B(OH)2, Y3 and Y4 are each a protecting group, or Y3 and Y4 together form a protecting bridge, and X1 is as defined above, to form a compound of formula (IV) and if desired the radicals Y3 and Y4 are converted into the radicals Y1 and Y2 where Y1 and Y2 are hydrogen.

La présente invention concerne un procédé d'élaboration de composés représentés par la formule générale (I). Dans cette formule, R¿1? est C¿1?-C¿8? alkyle non substitué ou substitué, R¿2?, R¿3?, R¿4? et R¿5? sont chacun indépendamment hydrogène, C¿1?-C¿8? alkyle non substitué ou substitué, C¿1?-C¿8? alcoxy, phénoxy ou benzyloxy, ou halogène. Y¿1? et Y¿2? sont chacun indépendamment hydrogène ou un groupe protecteur, mais Y¿1? et Y¿2? peuvent former ensemble une passerelle de protection. Enfin, X¿1? est hydrogène, un radical organique ou un cation. Pour ce procédé, on utilise un composé représenté par la formule (II) dans laquelle R¿1?, R¿2?, R¿3?, R¿4? et R¿5? sont tels que définis précédemment, Z¿1? étant un groupe partant, et on le fait réagir, en présence d'une quantité catalytiquement suffisante d'un catalyseur au palladium, avec un composé représenté par la formule (III) dans laquelle R¿6? est hydrogène, bromure, chlorure, iodure, -OSO¿2?CF¿3?, -COCI, -B(OH)¿2? ou un mono- ou di-ester dérivé de -B(OH)¿2?. Y¿3? et Y¿4? sont chacun indépendamment un groupe protecteur, mais Y¿3? et Y¿4? peuvent former ensemble une passerelle de protection. Enfin, X¿1? est tel que défini précédemment. On arrive ainsi à la formation d'un composé représenté par la formule (IV), et à la demande, les radicaux Y¿3? et Y¿4? sont convertis pour donner les radicaux Y¿1? et Y¿2? auquel cas Y¿1? et Y¿2? sont hydrogène.

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