C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 263/20 (2006.01) C07B 61/00 (2006.01) C07D 263/24 (2006.01) C07D 263/28 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)
Patent
CA 2464109
A process for preparing N-(substituted)-C~- (substituted methyl)- oxazolidinones, C-(substituted methyl)-oxazolidinones, and N-(substituted)-C~- (substituted ethyl)-oxazolidinones, preferably chiral, from optically active C- (protected oxymethyl)~ oxazolidinones is described. The process can be used to produce combinatorial libraries of the above substituted oxazolidinones in a two or three step reaction comprising a plurality of reagents differing in numbers of carbons or particular substituted oxazolidinones. A number of substituted oxazolidinones produced using the above process have been discovered to have antimicrobial activity.
La présente invention concerne un procédé destiné à l'élaboration de N-(substitué)-C-(méthyle substitué)-oxazolidinones, de C-( méthyle substitué)-oxazolidinones, et de N-(substitué)-C-(éthyle substitué)-oxazolidinones, de préférence chiraux, à partir de C-(oxyméthyle protégé)-oxazolidinones optiquement actifs. Ce procédé convient à la production d'échantillothèques combinatoires des oxazolidinones substitués susmentionnés dans une réaction en deux ou trois temps faisant intervenir une pluralité de réactifs différant par leur nombre de carbones ou leur nombre d'oxazolidinones particuliers substitués. Un certain nombre des oxazolidinones substitués produits selon ce procédé s'avèrent présenter une activité antimicrobienne.
Dai Zongmin
Hollingsworth Rawle I.
Mao Jianmin
Padmakumar Raghavakaimal
Puthuparampil Kanakamma
Macrae & Co.
Michigan State University
Synthon Chiragenics Corporation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1994884