C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 311/96 (2006.01) C07D 213/81 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)
Patent
CA 2492441
A process for the preparation of a class of phenylalanine enamide derivatives is described formula (1) wherein: Ar1 is an optionally substituted aromatic or heteroaromatic group; L2 is a linker group selected from -N(R4)- [where R4 is a hydrogen atom or an optionally substituted straight or branched C1-6alkyl group], -CON(R4)-, or -S(O)2N(R4)-; R1 is a carboxylic acid (-CO2H) or a derivative or biostere thereof; R2 is a hydrogen atom or a C1-6alkyl group; Rx, Ry and Rz which may be the same or different is each an atom or group - L1(Alk1)n(R3)v; and the salts, solvates, hydrates and N-oxides thereof; which comprises reacting a compound of formula (2): wherein: Qa is a group -N(R4)H; and the salts, solvates, hydrates and N-oxides thereof; with a compound Ar1W wherein W is a group selected from X1 (wherein X1 is a leaving atom or group), -COX2 (wherein X2 is a halogen atom or a -OH group) or -SO2 X3 (in which X3 is a halogen atom).
L'invention concerne un procédé de préparation d'une classe de dérivés de phénylalanine-enamide de formule (1) ainsi que les sels, solvates, hydrates et N-oxydes desdits dérivés, formule dans laquelle Ar?1¿ désigne un groupe aromatique ou hétéroaromatique éventuellement substitué ; L?2¿ désigne un groupe de liaison sélectionné parmi -N(R?4¿)- [R?4¿ désignant un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C¿1-6? linéaire ou ramifié éventuellement substitué], -CON(R?4¿)- ou -S(O)¿2?N(R?4¿)- ; R?1¿ représente un acide carboxylique (-CO¿2?H) ou un dérivé ou biostère de ce dernier ; R?2¿ désigne un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C¿1-6? ; R?x¿, R?y¿ et R?z¿, pouvant être identiques ou différents, désignent chacun un atome ou groupe -L?1¿(Alk?1¿)¿n?(R?3¿)¿v?. Ledit procédé consiste à faire réagir un composé de formule (2), dans laquelle Q?a¿ représente un groupe -N(R?4¿)H, ainsi que les sels, solvates, hydrates et N-oxydes de ce composé avec un composé de formule Ar?1¿W, dans laquelle W représente un groupe sélectionné parmi X?1¿ (X?1¿ étant un atome ou groupe partant), -COX?2¿ (X?2¿ désignant un atome d'halogène ou un groupe -OH) ou -SO¿2? X?3¿ (X?3¿ désignant un atome d'halogène).
Brookes Michael Handforth
Jones Stephen Wilfred
Skead Benjamin Mark
Tyrrell Nicholas David
Celltech R. & D. Limited
Robic
Ucb Pharma S.a.
LandOfFree
Process for the preparation of phenylalanine enamide... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Process for the preparation of phenylalanine enamide..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Process for the preparation of phenylalanine enamide... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1845669