Process for the preparation of pyrido [2,1-a] isoquinoline...

Details Process for the preparation of pyrido [2,1-a] isoquinoline... Process for the preparation of pyrido [2,1-a] isoquinoline...

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/4375 (2006.01) A61P 3/00 (2006.01)

Patent

CA 2696898

The present invention is concerned with an improved process for the preparation of pyrido[2,1-a]isoquinoline derivatives of formula (I) wherein R1, R2 and R3 are each independently hydrogen, halogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy or lower alkenyl, wherein lower alkyl, lower alkoxy and lower alkenyl may optionally be substituted by lower alkoxycarbonyl, aryl or heterocyclyl, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also relates to two crystalline forms of (2S,3S,11bS)-1-(2-amino-9,10-dimethoxy-1, 3,4,6,7,11b-hexahydro-2H- pyrido[2,1-a]isoquino- lin-3-yl)-4(S)-fluoromethyl-pyrrolidin-2-one dihydrochloride, which are form A and form B and to an amorphous form of said compound.

La présente invention porte sur un procédé amélioré pour la préparation de dérivés de pyrido[2,1-a]isoquinoléine représentés par la formule (I), dans laquelle R1, R2et R3 sont chacun indépendamment hydrogène, halogène, hydroxy, alkyle de faible poids moléculaire, alcoxy de faible poids moléculaire ou alcényle de faible poids moléculaire, où le groupe alkyle de faible poids moléculaire, alcoxy de faible poids moléculaire et alcényle de faible poids moléculaire peuvent facultativement être substitués par un alcoxycarbonyle de faible poids moléculaire, un aryle ou un hétérocyclyle, et les sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. L'invention porte également sur deux formes cristallines du dichlorhydrate de (2S,3S,11bS)-1-(2-amino-9,10-diméthoxy-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-2H-pyrido[2,l-a]isoquinoléine-3-yl)-4(S)-fluorométhyl-pyrrolidin-2-one, qui sont la forme A et la forme B, et sur une forme amorphe dudit composé.

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