Process for the preparation of substituted pyrimidines

Details Process for the preparation of substituted pyrimidines Process for the preparation of substituted pyrimidines

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 239/34 (2006.01) C07D 239/38 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01)

Patent

CA 2370285

The invention relates to a process for the preparation of substituted pyrimidines of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4 and X are as defined in Claim 1, which comprises reacting an amidine of formula (II), or a salt thereof, with a 3,3-disubstituted vinylcarbonyl compound of formula (III), wherein L represents a halogen atom or a group of formula -X-R2, (a) in an inert solvent, in the presence of a base and a compound of formula (IV): H-X- R2, in the event that L represents a halogen atom, or (b) in an inert solvent and in the presence of a base, in the event that L represents a group of formula -X-R2.

L'invention se rapporte à un procédé de préparation de pyrimidines substituées, représentées par la formule (I), dans laquelle R?1¿, R?2¿, R?3¿, R?4¿ et X sont définis dans la revendication n·1. Ce procédé consiste à faire réagir une amidine représentée par la formule (II) ou un sel de celle-ci, avec un composé vinylcarbonyle 3,3-disubstitué représenté par la formule (III), dans laquelle L représente un atome d'halogène ou un groupe de formule -X-R?2¿, soit (a) dans un solvant inerte, en présence d'une base et d'un composé de formule (IV): H-X-R?2¿, dans le cas où L représente un atome d'halogène, soit (b) dans un solvant inerte et en présence d'une base, dans le cas où L représente un groupe de formule -X-R?2¿.

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